一種抗生素的合成方法技術(shù)

一種抗生素的合成方法屬于藥物加工領(lǐng)域，更具體的說(shuō)，是涉及一種抗生素的合成方法。本發(fā)明專(zhuān)利技術(shù)提供了一種原料易得、操作簡(jiǎn)單、后處理容易、產(chǎn)率高的抗生素的合成方法。本發(fā)明專(zhuān)利技術(shù)的合成步驟為：(2S，4R)-2-羧基-4-羥基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成；(2S，4R)-2-二甲氨基甲酰基-4-甲磺酰氧基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成；(2S，4S)-二甲氨基甲酰基-4-乙酰巰基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成；(2S，4S)-二甲氨基甲酰基-4-巰基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成；(1R，5R，6S)-2-[(3S，5S)-1-(4-硝基苯甲氧羰基)-5-(二甲氨基甲酰基)吡咯烷-2-基硫]-6-p[(R)-1-羥乙基]-1-甲基碳?xì)涿?2-烯-3-羧酸對(duì)硝基芐酯的合成；美羅培南的合成。

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】

本專(zhuān)利技術(shù)屬于藥物加工領(lǐng)域，更具體的說(shuō)，是涉及。
技術(shù)介紹
抗生素是由微生物或高等動(dòng)植物在生活過(guò)程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其他活性的一類(lèi)代謝物，以及用化學(xué)方法合成或半合成的化合物。抗生素的分類(lèi)有以下幾種^-內(nèi)酰胺類(lèi)青霉素類(lèi)和頭孢菌素類(lèi)的分子結(jié)構(gòu)中含有3-內(nèi)酰胺環(huán)；氨基糖甙類(lèi)，包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小諾霉素、阿斯霉素等；四環(huán)素類(lèi)，包括四環(huán)素、土霉素、金霉素及強(qiáng)カ霉素等；氯霉素類(lèi)，包括氯霉素、甲砜霉素等；大環(huán)內(nèi)脂類(lèi)，臨 床常用的有紅霉素、白霉素、無(wú)味紅霉素、こ酸螺旋霉素、麥迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素；作用于G+細(xì)菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、萬(wàn)古霉素、桿菌肽等；作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、環(huán)絲氨酸、利福平等；抗真菌抗生素，如灰黃霉素；抗腫瘤抗生素，如絲裂霉素、放線菌素D、博萊霉素、阿霉素等；具有免疫抑制作用的抗生素如環(huán)孢霉素。美羅培南是繼亞胺培南-西司他丁聯(lián)合給藥后在美國(guó)上市的第二個(gè)非腸道給藥的半合成碳?xì)涿瓜╊?lèi)抗生素，對(duì)腎脫氫酶穩(wěn)定，在臨床上可以單獨(dú)使用。美羅培南具有廣譜抗菌活性，對(duì)綠膿桿菌、腸桿菌、流感嗜血菌及厭氧菌具有強(qiáng)的抗菌活性，在臨床上可用于治療敏感菌引起的各種感染，如慢性支氣管急性惡化、下呼吸道感染、泌尿系統(tǒng)感染、腹腔感染、細(xì)菌性腦膜炎及敗血癥等。關(guān)于美羅培南的合成，文獻(xiàn)報(bào)道了多種方法，但這些方法大都原料來(lái)源難，操作復(fù)雜，雜質(zhì)多，后處理難。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專(zhuān)利技術(shù)就是針對(duì)上述問(wèn)題，提供了ー種原料易得、操作簡(jiǎn)單、后處理容易、產(chǎn)率高的抗生素的合成方法。為了實(shí)現(xiàn)本專(zhuān)利技術(shù)的上述目的，本專(zhuān)利技術(shù)的合成步驟為1. (2S，4R)-2-羧基-4-羥基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成反應(yīng)方程式為本文檔來(lái)自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種抗生素的合成方法，其特征在于，本專(zhuān)利技術(shù)的合成步驟為：(1)(2S，4R)?2?羧基?4?羥基?1?(4?硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成反應(yīng)方程式為：(2)(2S，4R)?2?二甲氨基甲酰基?4?甲磺酰氧基?1?(4?硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成反應(yīng)方程式為：(3)(2S，4S)?二甲氨基甲酰基?4?乙酰巰基?1?(4?硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成反應(yīng)方程式為：(4)(2S，4S)?二甲氨基甲酰基?4?巰基?1?(4?硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成反應(yīng)方程式為：(5)(1R，5R，6S)?2?[(3S，5S)?1?(4?硝基苯甲氧羰基)?5?(二甲氨基甲酰基) 吡咯烷?2?基硫]?6?p[(R)?1?羥乙基]?1?甲基碳?xì)涿?2?烯?3?羧酸對(duì)硝基芐酯的合成反應(yīng)方程式為：(6)美羅培南的合成反應(yīng)方程式為：FSA00000590637200011.tif,FSA00000590637200012.tif,FSA00000590637200013.tif,FSA00000590637200014.tif,FSA00000590637200021.tif,FSA00000590637200022.tif...

【技術(shù)特征摘要】
1.一種抗生素的合成方法，其特征在于，本發(fā)明的合成步驟為 (1)(2S，4R...

【專(zhuān)利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：羅新杰，
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人：羅新杰，
類(lèi)型：發(fā)明
國(guó)別省市：