【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及一種簡便合成2H-苯并吡喃并[2，3-b] 2H-苯并吡喃環雜環化合物的新方法。
技術介紹
4H-苯并吡喃環母核的衍生物具有豐富的生物活性，具有多種生理活性和藥理活性，如抗發育不良、能降低腦內和外周血管阻力，降低血壓，改善腦循環與冠狀循環，促進缺血心肌的側枝循環、治療過敏性氣管炎、抗菌、抗癌、降血糖以及治療糖尿病等。多年來，在這一領域人們進行了大量的研究工作，苯并吡喃衍生物的合成及其在藥理學方面的研究工常活躍，人們通過各種方法合成了許多高效低毒的藥用化合物。然而目前苯并吡喃環母核的傳統合成方法主要是以水楊醛、乙酸酐和乙酸鈉為原料通過Perkin反應或Knoevernagel縮合反應獲得。同時以路易斯酸或無機酸為催化劑，存在多步反應、操作繁瑣、反應條件距離、催化劑用量大等諸多缺點。而且獲得的產物為不飽和的苯并吡喃化合物，產物結構不易修飾。這里，我們專利技術了一種路易斯酸催化以水楊醛或水楊醛衍生物為原料和β -羰基類化合物或β -位具有吸電子基團的羰基類化合物發生分子間環化反應，來構建4Η-苯并吡喃環母核的方法。與此前報道的苯并吡喃環母核的構建方法相比，該方法的一個顯著特點是引入了一個部分飽和的吡喃環結構，還原了醛基官能團。此外，水楊醛或水楊醛衍生物和β_羰基類化合物或β_位具有吸電子基團的羰基類化合物均為易得的原料，而構建出的產物則具有類天然產物的結構以及潛在的生物和藥物活性，在藥物先導化合物的發現中可能具有潛在的應用。據我們所知，通過一步合成方法來來構建4Η-苯并吡喃環母核的方法還未見報道。
技術實現思路
本專利技術涉及一種簡便的合成2Η-苯...
【技術保護點】
一種合成2H?苯并吡喃并[2，3?b]2H?苯并吡喃環雜環化合物，其結構如式I所示：式I中，R1，R2和R3分別獨立選自：氫或C1～C6直鏈或支鏈的烷基，C3～C8環烷基，C2～C6烯基、炔基、芳基、芳烷基或芳烯基、烷氧基、鹵素、硝基、酯基、酰胺基、三氟甲基或氰基中一種，且其中至少有兩個互為不同。FSA00000592066500011.tif
【技術特征摘要】
1.一種合成2H-苯并吡喃并[2，3-b]2H-苯并吡喃環雜環化合物，其結構如式I所示2.如權利要求1所述的2H-苯并吡喃并[2，3-b]2H-苯并吡喃環雜環化合物，其特征在于，R1可以為氫或Cl C6直鏈或支鏈的烷基，C3 C8環烷基，C2 C6烯基、炔基、芳基、芳烷基或芳烯基、烷氧基、鹵素、硝基、三氟甲基、氰基等給電子或吸電子基團；R2可以為酯基、酰胺基，硝基、氰基；R3可以為氫、Cl C6直鏈或支鏈的烷基，C2 C8烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、酰基或烷氧羰基。3.如權利I 2要求的2H-苯并吡喃并[2，3-b]2H-苯并吡喃環雜環化合物，其特征在于，在制備過程中采用了合適的催化劑，使制備條件非常簡單，操作容易且達到了 100%的原子經濟性。4.制備如權利要求1 4中任意一項所述的2H-苯并吡喃并[2，3-b]2H-苯并吡喃環雜環化...
【專利技術屬性】
技術研發人員：王飛軍，屈明亮，陳鋒，李升可，施敏，
申請(專利權)人：王飛軍，屈明亮，陳鋒，
類型：發明
國別省市：
還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。