一種基于端炔的吡唑類化合物的制備方法技術

本發明專利技術屬于醫藥化工中間體及相關化學技術領域，涉及一種吡唑類化合物的制備方法發明專利技術及相關化學技術。特別是一種基于端炔合成新型吡唑類化合物的方法。其特征在于：使用端炔和肼為原料，在Cu催化下，實現了一鍋兩步反應合成新型吡唑類化合物。本發明專利技術主要是提供一種新的吡唑環合成方法，該方法具有反應條件溫和、官能團兼容性好、底物范圍廣、環境友好等優點。由于吡唑環是一種重要的生物活性基團，在藥學領域有著非常廣泛的應用，因此，本發明專利技術具有較大的應用價值和社會經濟效益。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及醫藥化工中間體及相關化學
，涉及到一種基于端炔和肼為原料的吡唑類化合物的制備方法。
技術介紹
吡唑類化合物是一類重要的生物活性分子，在多個領域有著非常廣泛的應用。含吡唑環的藥物活性分子，尤其在醫藥和農藥等方面表現出優異的性能，因而吡唑類化合物的合成是當前的研究熱點之一。合成吡唑環的經典方法是肼和1，3-二羰基化合物或α , β -不飽和擬基化合物環加成[參見:Krishnakumar, B.; Velmurugan, R.; Swaminathan，M.Catal.Commun.2011，12,375.]。但是該類方法存在以下缺點:使用強酸或強堿作為催化劑；反應條件苛刻；官能團兼容性差等。目前雖然開發了一系列其它的吡唑環合成方法[參見:(a) Rueping, M.; Bootwicha, T.; Baars H.; Sugiono, E.Beilstein J.0rg.Chem.2011, 7, 1680.(b) Yoshizawa, K.; Shioiri, T.Tetrahedron Lett.2006, 47, 4943.(c) Xu, L.-ff.; Li, L.; Xia, C.-G.; Zhao, P.-Q.Helv.Chim.Acta.2004, 87, 3080.(d) Eddarir, S.; Cotelle, N.;Bakkour, Y.; Rolando, C.Tetrahedron Lett.2003, 44, 5359.]，但是這些方法存在需要特殊的化合物作為原料、反應條件苛刻、原子經濟性差等缺點。因而開發一種反應條件溫和、原子經濟性高、收率高的吡唑環合成方法具有重要研究意義。
技術實現思路
本專利技術提供了一種新的吡唑環的制備方法，該方法使用端炔為原料，實現了一鍋兩步法合成新型的吡唑類化合物。該方法具有合成路線短、條件溫和、原子經濟性好、環境友好、易實現工業化等優點。本專利技術具有較大的應用價值和社會經濟效益。 本專利技術是一種以端炔為原料，通過一鍋兩步法實現了端炔自偶聯合成聯炔，進而與肼成環得到吡唑類化合物。合成路線如下:本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種基于端炔的吡唑類化合物的制備方法，以端炔為原料，通過一鍋兩步反應，合成一系列吡唑類化合物，其特征是合成路線如下：將銅鹽催化劑、有機溶劑、端炔依次加入到反應器中，置于油浴中反應12~36h，再加入濃度為85%的肼水溶液(H2N?NH2)，繼續置于油浴中反應；反應溫度50~150°C；將獲得的反應液，經分離得到吡唑類化合物。FDA00002766869800011.jpg

【技術特征摘要】
1.一種基于端炔的吡唑類化合物的制備方法，以端炔為原料，通過一鍋兩步反應，合成一系列吡唑類化合物，其特征是合成路線如下:2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，端炔包括含有芳香環的端炔、含有雜環的端炔或脂肪族端炔；端炔上的&是苯環、吡啶環、噻吩環、環己環或烷基鏈；端炔上的民是苯環、吡啶環、噻吩環、環己環或烷基鏈A1和民是相同的或不同的基團；端炔與肼的摩爾比為1:1 1:3。3.根據權利要求書I或2所述的制備方法，其特征在于，所述銅鹽催化劑選自碘化亞銅、溴化亞銅、氯化亞銅、氧化亞銅、醋酸銅、氯化銅或氧化銅；端炔與銅鹽催化劑的摩爾比為 1:0.01 1:0.5。4.根據權利要求1或2所述的制備方法，其特征還在于，所述有機溶...

【專利技術屬性】
技術研發人員：包明，馮秀娟，于曉強，王良廣，
申請(專利權)人：大連理工大學，
類型：發明
國別省市：