Aphanamixoid A在MAO抑制劑中的應用制造技術

本發明專利技術提供了Aphanamixoid?A在制備單胺氧化酶（MAO）抑制劑中的應用，與已有的單胺氧化酶抑制劑相比，其抑制活性、對MAO-A和MAO-B選擇性都有很大的提高。本發明專利技術涉及的Aphanamixoid?A在制備單胺氧化酶（MAO）抑制劑中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于單胺氧化酶抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于單胺氧化酶失調相關疾病的治療顯然具有顯著的進步。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及Aphanamixoid A在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的應用。
技術介紹
自從發現抗結核藥異煙肼是ー種潛在的MAO抑制劑以來，對MAO抑制劑的研究成為熱點。異煙酰異丙肼成為第一個MAO抑制劑，因發現這類含有肼結構的MAO抑制劑同時能使P450s失活而導致肝臟毒性；又研究了以tranylcypromine為代表的非肼類的MAO抑制劑，這類可稱為第二代。但因為“cheese reaction”引發高血壓，限制了其應用。因此，發展ー種更為新型、高效的單胺氧化酶抑制劑是相當必要和迫切的。本專利技術涉及的化合物Aphanamixoid A是一個2012年發表(Cai, J.Y.et al.,2012.Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid, with a New しarbon Skeletonfrom Aphanamixis polystachya.0rganic Letters 14 (10)，2524 - 2527.)的新骨架化合物，該化合物擁有全新的 骨架類型，目前的用途僅僅涉及昆蟲拒食活性(Cai, J.Y.et al., 2012.Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoid, with a New しarbonSkeleton from Aphanamixis polystachya.0rganic Letters 14 (10)，2524 - 2527.),對于本專利技術涉及的Aphanamixoid A在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于單胺氧化酶抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于單胺氧化酶失調相關疾病的治療顯然具有顯著的進步。
技術實現思路
本專利技術的目的是提供Aphanamixoid A化合物的新用途,該化合物對MAO的抑制活性高、選擇性好。本專利技術采用的技術方案是:化合物Aphanamixoid A在制備單胺氧化酶抑制劑中的應用，所述化合物Aphanamixoid A結構如式(I )所示:權利要求1.Aphanamixoid A在MAO-A抑制劑中的應用，所述化合物Aphanamixoid A結構如式(I )所示:全文摘要本專利技術提供了Aphanamixoid A在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的應用，與已有的單胺氧化酶抑制劑相比，其抑制活性、對MAO-A和MAO-B選擇性都有很大的提高。本專利技術涉及的Aphanamixoid A在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于單胺氧化酶抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于單胺氧化酶失調相關疾病的治療顯然具有顯著的進步。文檔編號A61K31/365GK103120673SQ20121041294公開日2013年5月29日 申請日期2012年10月25日 優先權日2012年10月25日專利技術者馮怡, 龔霞, 李麗麗, 吳俊華 申請人:吳俊華本文檔來自技高網...

【技術保護點】
Aphanamixoid?A在MAO?A抑制劑中的應用，所述化合物Aphanamixoid?A結構如式（Ⅰ）所示：式（Ⅰ）。698509dest_path_image001.jpg

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：馮怡，龔霞，李麗麗，吳俊華，
申請(專利權)人：吳俊華，
類型：發明
國別省市：