【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體而言，本專利技術(shù)涉及具有抗炎作用的嘧啶并噻唑類化合物。另外，本專利技術(shù)還涉及這些化合物的藥物組合物以及抗炎用途等。
技術(shù)介紹
炎癥做為一種重要的病理過程在人體中十分常見，它本身是作為機體對于外來的或者異體的刺激的一種自身免疫應(yīng)答。而當這種應(yīng)答失調(diào)或者過分應(yīng)答導(dǎo)致機體的自損傷時，就演變成了炎癥。所以大多數(shù)的疾病都伴隨著炎癥的介導(dǎo)和發(fā)生，而炎癥的介導(dǎo)和發(fā)生又使得疾病對于機體的損傷加重，如風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、糖尿病合并癥、癌癥、動脈粥樣硬化、炎性腸病等。在這些過程中，促炎因子如TNF-a、IL_6、IL-1 β等都起到了重要的作用。目前還沒有理論能夠正確預(yù)測這類化合物能否抗炎癥的構(gòu)效關(guān)系。然而，本專利技術(shù)人經(jīng)過長期和艱苦的研究實驗，獲得了一系列噻唑并[3，2_a]嘧啶類化合物，發(fā)現(xiàn)它們具有抗炎活性，尤其是能用于治療由TNF-α和/或IL-6超出正常量表達和釋放而導(dǎo)致的疾病。
技術(shù)實現(xiàn)思路
本專利技術(shù)要解決的技術(shù)問題是提供新的抗炎化合物及其藥物。具體而言，本專利技術(shù)提供了式(I)所示的化合物或者其藥學(xué)上可接受的鹽:
【技術(shù)保護點】
一種具有下列通式I的嘧啶并噻唑衍生物及其可藥用鹽：式中，R1為低級烷基，低級烷氧基，?O(CH2)nN(R3)(R4)，?(CH2)nN(R3)(R4)或?N(R5)(CH2)nN(R3)(R4)；R2選自可以被1至3個相同或不同的取代基任選取代的芳基、雜環(huán)基或雜芳基，所述取代基選自烷基、鹵素、烷氧基、?R6?N(R7)R8和?R6?O?R7?N(R9)R8；其中，R3?R5表示低級烷基或環(huán)烷基，以及n表示1?5；R6獨立地為化學(xué)鍵或直鏈的亞烷基鏈；R7獨立地為直鏈的亞烷基鏈；R8或R9獨立地選自氫和烷基，或者R8和R9獨立地成環(huán)從而使得?N(R9)R8形成雜環(huán)基或雜芳基。FSA00000861126700011.tif
【技術(shù)特征摘要】
1.一種具有下列通式I的嘧啶并噻唑衍生物及其可藥用鹽:2.權(quán)利要求1所述的化合物，其選自下列化合物: 化合物Η16:2-(2-溴苯基)亞甲基-7-甲基-3-氧-5-苯基-2，3-二氫-5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-6-羧酸乙酯； 化合物H18:2_ (2，3-二甲基苯基)亞甲基-7-甲基-3-氧-5-苯基-2，3-二氫-5H-噻唑并[3，2-a]嘧啶-6-羧酸乙酯； 化合物H19:2-(4-嗎啉苯基)亞甲基-7-甲基-3-氧-5-苯基-2，3-二氫-5H-噻唑并[3，2-a]嘧啶-6-羧酸乙酯； 化合物H20:2-(2-羥基-3-甲氧基苯基)亞甲基-7-甲基-3-氧-5-苯基-2，3-二氫-5H-噻唑并[3，2-a]嘧啶-6-羧酸乙酯； 化合物H21:2_萘基亞甲基-7-甲基-3-氧-5-苯基-2，3-二氫-5H-噻唑并[3，2_a]嘧啶-6-羧酸乙酯； 化合物H22:2-(2-甲基噻吩基)亞甲基-7-甲基-3-氧-5-苯基-2，3-二氫-5H-噻唑并[3，2-a]嘧啶-6-羧酸乙酯； 化合物H23:2-(1-甲基吡咯基)亞甲基-7-甲基-3-氧-5-苯基-2，3-二氫-5H-噻唑并[3，2-a]嘧啶-6-羧酸乙酯。3.權(quán)利要求2所述的化合物，其選自下列化合物:4.權(quán)利要求1-3之任一所述的化合物，其用于治療炎癥(如，急性炎癥或慢性炎癥)或...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：梁廣，胡杰，劉志國，張亞利，趙承光，
申請(專利權(quán))人：溫州醫(yī)學(xué)院，溫州廣成生物科技有限公司，
類型：發(fā)明
國別省市：
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