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    路路通鞣質單體的用途制造技術

    技術編號:7910793 閱讀:244 留言:0更新日期:2012-10-24 18:49
    路路通鞣質單體的用途,其成分為沒食子酸、沒食子酸乙酯、對-二沒食子酸、對-二沒食子酰乙酯在制備單胺氧化酶抑制劑中的用途;其特征在于沒食子酸、沒食子酸乙酯、對-二沒食子酸、對-二沒食子酰乙酯在制備治療抑郁癥、帕金森病藥物中的用途。

    【技術實現步驟摘要】

    本專利技術涉及鞣質單體的用途。
    技術介紹
    隨著全球經濟的快速發展以及人口老齡化問題的不斷加重,現代人們的生活壓力越來越大,抑郁癥和帕金森病的患者越來越多。因此治療抑郁癥和帕金森病藥物(單胺氧化酶抑制劑類藥物)的研究引起了人們的廣泛興趣。路路通是金縷梅科(Hamanmeidaceae)植物楓香樹(LiquidambarforraosanaHance)的干燥成熟果實,始載于《本草綱目拾遺》。路路通為常用中藥,主要用于治療風濕痹痛,肢體麻木,濕疹,乳少經閉,脘腹疼痛(國家中醫藥管理局中華本草編委會,中華本 草.精選本.上冊.上海上海科學技術出版社,1998. 719.)。但到目前為止,尚未見路路通鞣質單體沒食子酸,沒食子酸乙酯,對-二沒食子酸,對-二沒食子酰乙酯在制備單胺氧化酶抑制劑中的用途。
    技術實現思路
    本專利技術的目的是提供路路通鞣質單體的用途。本專利技術是路路通鞣質單體成分的用途,路路通鞣質單體成分為沒食子酸、沒食子酸乙酯、對-二沒食子酸、對-二沒食子酰乙酯,化學結構分別為 HO \_, HO~\\ h~COOHHO 化合物I (沒食子酸) HO HO. ,k I HO 人# O 化合物2(沒食子酸乙酯) OH O H OO C_~O H 、=(.、 U、 OH 'X OHOH化合物3(對-二沒食子酸) PH O 、~O /}~<、 [I n^—/ ° T '廠 O\kOH 'T OH OH 化合物4 (對-二沒食子酰乙酯) 路路通鞣質單體成分的用途,用于制備單胺氧化酶抑制劑。本專利技術的路路通鞣質單體化合物1-4的結構鑒定如下 化合物I :遇三氯化鐵乙醇液呈深藍色。白色針狀結晶(氯仿_甲醇)。1H-NmrGoomHz, CD3OD) 8 ppm:7. 13 (2H, S,H-2, 6)。13C-NMR (IOOMHz, CD3OD) 8 ppm: 158. 6 (C_7),146. 8 (C_3, 5),139. 2 (C_4),122. 3 (C_ 1),110. 7(C-2,6)。以上光譜數據與文獻(漆淑華,郭建偉,吳大剛,等.葉輪木的化學成分研究.天然產物研究與開發,2004, 16(3) :210- 212.)報道的沒食子酸的波普數據一致,所以該鑒定化合物為沒食子酸。化合物2 :遇三氯化鐵乙醇液呈深藍色。白色無定形粉末(氯仿-甲醇)。1H-NMR(CD3OD, 400MHz) 8 ppm: I. 33 (3H, t, CH3),4. 26 (2H, q, CH2),7. 03 (2H,s,H-2,6)。以上數據與文獻(Yu ZB (于志斌),Yang GY(楊廣義),WuX ( ), et al. Study on the chemical constituents of Sedum aizoon L. . Nat ProdRes Dev (天然產物研究與開發),2007, 19:67-69.)報道的沒食子酸乙酯的波普數據一致,故鑒定該化合物為沒食子酸乙酯。化合物3 :遇三氯化鐵乙醇液呈深藍色。EI-MS m/z 321 (M -H) +。較化合物4的分子量少 28。1H-NmrgoOMHz1CD3OD) 8 ppm 7. 01 (2H,S,H-2, 6), 7. 11 (2H, S,H-2 ,,6 , )。13C-NMR(100MHz, CD30D,) 8 ppm: 167. 21(C=O),128. 25 (C-I),108. 22 (C_2),150. 31 (C_3),130. 75 (C_4),150. 31 (C_5),108.22 (C-6),164.25 (C=0^ ), 118. 50(C_l , ),109.21 (C_2 , ),145. 72(C_3 , ),138. 81(C_4^ ), 145. 72(C-5 ^ ), 109. 21 (C-6 I。以上光譜數據與文獻(楊小鳳,付宏征,雷海民,等.欒樹的化學成分.藥學學報,1999,34 (6) 457-462.)報道的對-二沒食子酸的波普數據一致,故鑒定該化合物為對-二沒食子酸。化合物4 :遇三氯化鐵乙醇液呈深藍色。EI-MS m/z 349 (M-H) +。1H-NmrGoomHz, CD3OD) 8 ppm 1. 33 (3H, t, CH3),4. 24 (2H, q, CH2),7. 02 (2H, s, H-2, 6),7. 10 (2H, s, H_2 ,,6 , ) ; 13C-NMR (100MHz,CD30D,) S ppm :165. 25 (C=O), 127. 15 (C-I),107. 89 (C_2),150. 24 (C_3) ,131.15 (C_4),150. 24 (C_5),107.89(C-6),163.95(C=0^ ),118. 45(C-1 ^ ),109. 25 (C_2 ^),145. 51(C_3 ^ ),138. 85(C-4 ' ),145. 51 (C-5 ' ),109. 25 (C-6 , ),14. 10 (C_l ' ^ ), 60. 42 (C_2 …)。以上光譜數據與文獻(楊小鳳,付宏征,雷海民,等.欒樹的化學成分.藥學學報,1999,34 (6)457-462.)報道的對-二沒食子酰乙酯的波普數據一致,故鑒定該化合物為對-二沒食子酰乙酯。本專利技術采用酶標法研究了路路通鞣質單體沒食子酸、沒食子酸乙酯、對-二沒食子酸、對-二沒食子酰乙酯在體外對單胺氧化酶的抑制活性,結果表明,它們均具有良好單胺氧化酶抑制活性。為了進一步證實路路通鞣質單體成分的抗抑郁和抗帕金森作用,本專利技術研究了路路通鞣質單體成分對行為絕望抑郁小鼠的應激行為能力的影響(張均田.現代藥理實驗方法(上冊).北京醫科大學,中國協和醫科大學聯合出版社,1998. 1061)和對6-0HDA (6-羥基多巴胺)所致帕金森大鼠的行為能力的影響(吳凌波等.現代中西醫結合志,2009,18 (3):251-252)。結果顯示,路路通鞣質單體成分沒食子酸、沒食子酸乙酯、對-二沒食子酸、對-二沒食子酰乙酯均能明顯改善抑郁小鼠和帕金森大鼠的行為能力。以上結果提示,路路通鞣質單體成分沒食子酸、沒食子酸乙酯、對-二沒食子酸、對-二沒食子酰 乙酯可以用于制備預防、治療抑郁癥和帕金森病的藥物。具體實施例方式本專利技術是路路通鞣質單體的用途,路路通鞣質單體成分為沒食子酸、沒食子酸乙酯、對-二沒食子酸、對-二沒食子酰乙酯,其化學結構分別為 HO HO^ /■)—COOH ^y HO 化合物I (沒食子酸) HO h0Y-W. II ^ HO 入'々 O 化合物2 (沒食子酸乙酯) OH O HOOC _(f ~ CjZ \=/[I ZOH 'f, OH OH 化合物3(對-二沒食子酸) \OH O 、^O r,JJ f! \ 廠u y I OI z八 OHOHOH化合物4 (對-二沒食子酰乙酯)路路通鞣質單體的用途,其醫藥用途為制備單胺氧化酶抑制劑。單胺氧化酶抑制劑是指用于抑郁癥,或者帕金森癥的藥物。以上所述的路路通鞣質單體本文檔來自技高網...

    【技術保護點】
    路路通鞣質單體的用途,?路路通鞣質單體成分為沒食子酸、沒食子酸乙酯、對?二沒食子酸、對?二沒食子酰乙酯,在制備單胺氧化酶抑制劑中的用途。

    【技術特征摘要】

    【專利技術屬性】
    技術研發人員:楊中鐸梁冀北
    申請(專利權)人:蘭州理工大學
    類型:發明
    國別省市:

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