一種阿比多爾緩控釋膠囊及其制備方法技術

本發明專利技術公開了一種阿比多爾緩控釋膠囊及其制備方法。所述緩控釋膠囊中填充的內容物為表面覆有速釋膜包衣的阿比多爾緩釋微丸，其中的阿比多爾緩釋微丸由下述重量配比的原料制成：鹽酸阿比多爾50～400重量份、微晶纖維素10～500重量份、HPMC?K4M?2～100重量份、3％PVP?K30水溶液適量；速釋膜包衣由下述重量配比的原料組成：鹽酸阿比多爾10～100重量份、Eudragit?E100?5～100重量份、滑石粉5～50重量份、體積濃度為95％的乙醇500重量份。與現有技術相比，本發明專利技術所述膠囊能夠迅速起效且維持一定血藥濃度，延長藥物有效作用時間，顯著減少服用次數，提高病人服用順應性，且制備方法簡單易控，適用于工業化生產。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術涉及醫藥
，具體涉及。
技術介紹
阿比多爾(Arbidol)是一種防治A型和B型流感及其它急性呼吸道病毒感染的高效藥物。作用機理不同于臨床上常用的抗病毒藥物如利巴韋林、金剛烷胺和金剛乙胺等；它通過誘生干擾素，增強免疫功能來對抗流感病毒；另外對A型和B型流感病毒均有對抗作用，比金剛烷胺類抗病毒譜廣，還具有活化巨噬細胞的作用，有效地治療流感和其它急性呼吸道病毒感染。近期的研究顯示，該藥在較低的安全濃度下對非典型病毒也具有較好的抑制作用。阿比多爾由全俄化學制藥研究所研發，1992年首先在俄羅斯上市，劑型為片劑；國內研發的普通劑型有片、膠囊、分散片、顆粒等，每日服用3 4次，規格每片含IOOmg或200mg兩種。·目前有一些專利公開了關于阿比多爾的一些處方工藝及制劑技術。CN 1572298公開了一種抗病毒藥物阿比朵爾的復方制劑，本專利技術的抗流感復方制劑在含有鹽酸阿比朵爾的基礎上，還含有布洛芬、鹽酸偽麻黃堿、氫溴酸右美沙芬的任意一種、兩種或三種組成，再加入可接受的口服制劑藥用輔料，制成口服固體劑型。藥效實驗顯示該復方制劑中各種活性成分協同性好，便于患者使用。CN 102000030A公開了一種應用于醫藥衛生行業中的阿比朵爾干混懸劑及其制備方法該專利技術將阿比朵爾制成干混懸劑之后，有效的掩蓋了阿比朵爾的苦味，極大的提高了病人服用的順應性。CN 101904826A公開了一種鹽酸阿比朵爾口崩解片及其制備方法，該專利技術工藝控制簡單，吸收快，生物利用率高，方便服用。CN 102091048A公開了一種鹽酸阿比朵爾片的制備方法及其質量控制方法，該技術彌補現有品種的不足，提供一種廣譜高效、質量穩定、工藝簡單、成本低廉、患者易于接受的鹽酸阿比朵爾片的制備方法，且提供一種簡便快捷、定量準確、專屬性好、適用性強的鹽酸阿比朵爾片的質量控制方法。CN 101653425公開了一種鹽酸阿比朵爾藥物組合物分散片及其制備方法，該專利技術所提供的鹽酸阿比朵爾藥物組合物分散片其基片外觀、硬度和分散均勻性都較好。CN1535680公開了一種新的阿比朵爾與環糊精或者其衍生物的分子包合物，以及該包合物的制備方法和它們在藥物制劑中的應用。該專利技術通過制備阿比朵爾包合物，提高其水溶性和穩定性，使這種包合物可以作為一種起始原料或一種成分用于制備腸道給藥或非腸道給藥制劑。CN 1868470公開了一種阿比朵爾顆粒劑。該藥混懸和口感良好，兒童和老年患者對該藥的用藥依從性好。當鹽酸阿比朵爾占顆粒總重量5%時，可將原處方中的輔料用量由98%降到95%，可減少輔料投料量，降低生產成本。上述專利技術提供了阿比多爾的普通片劑，顆粒劑，混懸劑，分散片，包合物等制劑技術，在一定程度上提高了該藥物的生物利用度，擴大了該藥的應用范圍和實用價值。但這些制劑技術的不足之處在于該藥服用劑量大，服藥次數多(每日服用3 4次)，對于用藥人群來說，提高病人的服用順應性，減少每日給藥次數，同時提高藥物的作用效果的制劑技術，無疑將更具有吸引力。目前國內有人將其開發成每天服用2次的單純緩釋片。CN 1589790公開了一種涉及抗病毒藥物阿比朵爾的緩釋片，該專利技術用親水凝膠骨架材料或蠟質骨架材料制備含有阿比多爾的緩釋片。但單純緩釋片釋藥緩慢，不能迅速釋放藥物活性成分，使最大血藥濃度較低。為了提高臨床治療效果，我們首次研制了，不僅具有緩釋作用，減少了給藥次數，還兼具速釋作用，使血藥濃度迅速上升，從而快速發揮藥效產生治療效果，克服了普通抗病毒緩釋制劑起效慢的缺點，且本專利技術制備方法簡單易控，適用于工業化生產。
技術實現思路
本專利技術要解決的技術問題是提供一種既能滿足藥物迅速起效又能維持一定血藥濃度的阿比多爾緩控釋膠囊及其制備方法。為解決上述技術問題，本專利技術所述的阿比多爾緩控釋膠囊，膠囊中的填充物為表面覆有速釋膜包衣的阿比多爾緩釋微丸，其中的阿比多爾緩控釋微丸由下述重量配比的原料組成鹽酸阿比多爾50 400重量份、微晶纖維素10 500重量份、HPMC K4M2 500重量份、 3%PVP K30水溶液適量；所述速釋膜包衣由下述重量配比的原料制成鹽酸阿比多爾10 100重量份Eudragit El005 100 重量份 硬脂酸鎂5 50重量份 體積濃度為95%的乙醇 200 1000重量份。本專利技術所述阿比多爾緩控釋膠囊的制備方法，包括以下步驟I)按阿比多爾緩釋微丸的配比稱取各原料，制備阿比多爾緩釋微丸；2)按阿比多爾緩釋微丸放入包衣機中噴灑速釋膜包衣液，干燥，得到阿比多爾緩控釋微丸；3)檢驗合格后裝膠囊。上述制備方法更具體地包括以下步驟I)按阿比多爾緩釋微丸配方稱取微晶纖維素、羥丙甲纖維素和過篩后的阿比多爾混合均勻，其中阿比多爾需先粉碎，再按配方稱取配比量的3% PVP K30水溶液潤濕制成軟材，放入擠出滾丸機中制粒，干燥，即得阿比多爾緩釋微丸；2)將上述制得的阿比多爾緩釋微丸放入包衣機中，勻速旋轉包衣機，熱風預熱阿比多爾緩釋微丸至40 60°C，以I 10g/min的流速對阿比多爾微丸噴灑速釋膜包衣液，干燥，得到阿比多爾緩控釋微丸；3)檢驗合格后裝膠囊。在本專利技術中，對于阿比多爾沒有任何限制，可以是任何可藥用的阿比多爾或其鹽。本專利技術中，阿比多爾緩釋微丸和速釋膜包衣的組成中還包括其他藥學上可接受的添加劑。對于所屬添加劑的類型沒有具體的限制，可以是本領域中常規的添加劑，具體是選自藥學上可接受的填充劑，藥學上可接受的崩解劑，藥學上可接受的粘合劑，藥學上可接受的潤濕劑，藥學上可接受的膜包衣材料及藥學上可接受的抗粘劑中的一種或幾種。在本專利技術中對其他添加劑的用量沒有任何限制。 本專利技術中，對于阿比多爾緩釋微丸所用的填充劑的類型沒有任何限制，它是本領域中常用的填充劑。所述的填充劑選自預膠化淀粉，微晶纖維素，乳糖，甘露醇及它們的混合物。在本專利技術中，對填充劑的量并沒有任何限制，它可以是本領域的常規用量。在本專利技術的一個實例中，所述的填充劑的用量為10 500重量份，優選為10 200重量份，更優選為20 60重量份。本專利技術中，對于阿比多爾緩釋微丸所用的緩控釋輔料沒有任何限制，它可以是藥學上可接受的常規緩控釋輔料。在本專利技術中，對緩控釋輔料的量并沒有任何限制，它可以是本領域的常規用量。在本專利技術中，所述的緩釋材料的用量為2 100重量份，優選為2 50重量份，更優選為5 20重量份。本專利技術中，對于阿比多爾緩釋微丸所用的粘合劑沒有任何限制，它可以是藥學上可接受的常規粘合劑。在本專利技術的一個實例中，所屬的粘合劑選自水或聚維酮K30及其混合物。本專利技術中，對于阿比多爾緩釋微丸速釋膜包衣部分所用的包衣材料沒有任何限制，它可以是藥學上可接受的常規包衣材料。在本專利技術中，對包衣材料的量并沒有任何限制，它可以是本領域的常規用量。在本專利技術中，所述的包衣材料的用量為5 100份，優選為5 50重量份，更優選為10 40重量份。本專利技術中，對于阿比多爾緩釋微丸速釋膜包衣部分所用的抗黏劑沒有任何限制，它可以是藥學上可接受的抗黏劑。在本專利技術中，對抗黏劑的量沒有任何限制，它可以是本領域的常規用量。在本專利技術中，所述的抗黏劑的用量為5 50份，優選為5 30重量份，更優選為5 20重量份。本專利技術中，對于所述的阿比多爾緩釋微丸的制備方法沒有任何限制，它可本文檔來自技高網...

【技術保護點】
一種阿比多爾緩控釋膠囊，其特征在于膠囊中填充的內容物為表面覆有速釋膜包衣的阿比多爾緩釋微丸，其中的阿比多爾緩釋微丸由下述重量配比的原料制成：速釋膜包衣由下述重量配比的原料組成：。FSA00000766115400011.tif,FSA00000766115400012.tif

【技術特征摘要】

【專利技術屬性】
技術研發人員：王學海，李杰，李莉娥，許勇，劉大鵬，范昭澤，余艷平，田華，楊仲文，
申請(專利權)人：武漢人福醫藥集團股份有限公司，
類型：發明
國別省市：