治療腫瘤及纖維變性疾病的新組合療法制造技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)涉及治療腫瘤及纖維變性疾病的新方法，其包括并同Aurora激酶抑制劑一起組合給予細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)和/或血管生成抑制劑。

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
【國外來華專利技術(shù)】治療腫瘤及纖維變性疾病的新組合療法本專利技術(shù)涉及用于治療腫瘤及纖維變性疾病的新穎方法，所述方法包括組合給予細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)和/或血管生成抑制劑(尤其是血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR)的抑制劑)與Aurora激酶抑制劑(AKI),且涉及包含這些活性成分的藥物組合或組合物。化合物(3-Z- -6-甲氧基羰基-2-吲哚滿酮)(下文稱為BIBF 1120)是具有有價(jià)值藥理學(xué)性質(zhì)的創(chuàng)新活性成分，其尤其用于治療腫瘤及纖維變性疾病、免疫性疾病或涉及免疫性組份的病況、或纖維變性疾病。此化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)如式I所示權(quán)利要求1.藥物組合或組合物，其包含細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)和/或血管生成抑制劑與Aurora激酶抑制劑(AKI)，優(yōu)選以同時(shí)、分別或依次使用這些活性成分。2.權(quán)利要求I的藥物組合或組合物，其中該細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)和/或血管生成抑制劑為血管生成抑制劑。3.權(quán)利要求I的藥物組合或組合物，其中該細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)和/或血管生成抑制劑為細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑。4.權(quán)利要求2的藥物組合或組合物，其中該血管生成抑制劑為靶向血管內(nèi)皮生長因子VEGF或VEGF受體的化合物。5.權(quán)利要求2的藥物組合或組合物，其中該血管生成抑制劑選自貝伐單抗、阿柏西普(VEGF-Trap)、凡德他尼、西地尼布、阿西替尼、索拉非尼、舒尼替尼、莫特塞尼、瓦他拉尼、帕唑帕尼及BIBF 1120。6.權(quán)利要求2的藥物組合或組合物，其中該血管生成抑制劑選自貝伐單抗、凡德他尼、索拉非尼、舒尼替尼及BIBF 1120。7.權(quán)利要求2的藥物組合或組合物，其中該血管生成抑制劑是具有下式的化合物1，8.權(quán)利要求3的藥物組合或組合物，其中該細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑為靶向表皮生長因子受體EGFR的化合物。9.權(quán)利要求3的藥物組合或組合物，其中該細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑是具有下式的化合物10.權(quán)利要求I至9中任一項(xiàng)的藥物組合或組合物，其中該Aurora激酶抑制劑為化合物之，其選自下列化合物I至36 :11.權(quán)利要求I或2的藥物組合或組合物， 其中該血管生成抑制劑為如權(quán)利要求7中所定義的化合物1，任選呈其互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽形式，且 其中該Aimm1激酶抑制劑為如權(quán)利要求10中所定義的化合物I任選呈其互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽形式。12.權(quán)利要求I或3的藥物組合或組合物， 其中該細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)抑制劑為如權(quán)利要求9中所定義的化合物I任選呈其互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽形式，且 其中該Aimm1激酶抑制劑為如權(quán)利要求10中所定義的化合物I任選其呈互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽形式。13.權(quán)利要求7、10和11中任一項(xiàng)的藥物組合或組合物，其中任選呈其互變異構(gòu)體形式的化合物I以其乙磺酸鹽形式(包)施用14.權(quán)利要求2、4至7、10和11中任一項(xiàng)的藥物組合或組合物，其還包含式2化合物15.試劑盒，其包括藥物組合物，其包含如權(quán)利要求7中所定義的化合物1，該化合物I任選呈其互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽形式；以及另一種藥物組合物，其包含如權(quán)利要求10中所定義的化合物2，該化合物2任選呈其互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽形式。16.試劑盒，其包括藥物組合物，其包含如權(quán)利要求9中所定義的化合物2，該化合物2任選呈其互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽形式；以及另一種藥物組合物，其包含如權(quán)利要求10中所定義的化合物I該化合物^任選呈其互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽形式。17.權(quán)利要求I至16中任一項(xiàng)的藥物組合或組合物在制備用于治療腫瘤及纖維變性疾病的藥物中的用途。18.權(quán)利要求17的用途，其中該疾病選自實(shí)體腫瘤、泌尿生殖器癌癥、婦科癌癥、肺癌、胃腸癌、頭頸癌、惡性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤、惡性間皮細(xì)胞瘤、非轉(zhuǎn)移性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌、惡性黑色素瘤或骨與軟組織肉瘤；及血液瘤，例如多發(fā)性骨髓瘤、急性髓細(xì)胞性白血病、慢性髓細(xì)胞性白血病、骨髓增生異常綜合征及急性成淋巴細(xì)胞性白血病。19.權(quán)利要求7中所定義的化合物1，任選呈其互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽形式，其用于治療腫瘤或纖維變性疾病的方法，該方法包括組合給予該化合物I以及如權(quán)利要求 ο中所定義的任選呈其互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽形式的化合物I20.權(quán)利要求10中所定義的化合物2，任選呈其互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽形式，其用于治療腫瘤或纖維變性疾病的方法，該方法包括組合給予該化合物2以及如權(quán)利要求7中所定義的任選呈其互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽形式的化合物I。21.權(quán)利要求9中所定義的化合物I任選呈其互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽形式，其用于治療腫瘤或纖維變性疾病方法，該方法包括組合給予該化合物2以及如權(quán)利要求10中所定義的任選呈其互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽形式的化合物I22.權(quán)利要求10中所定義的化合物I任選呈其互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽形式，其用于治療腫瘤或纖維變性疾病的方法，該方法包括組合給予該化合物2以及如權(quán)利要求9中所定義的任選呈其互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽形式的化合物2。23.權(quán)利要求19至22中任一項(xiàng)的用于治療腫瘤疾病的方法中的化合物，該方法還包括手術(shù)和/或放射療法。全文摘要本專利技術(shù)涉及治療腫瘤及纖維變性疾病的新方法，其包括并同Aurora激酶抑制劑一起組合給予細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)和/或血管生成抑制劑。文檔編號(hào)A61K31/404GK102869352SQ201180021402 公開日2013年1月9日 申請(qǐng)日期2011年4月21日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月27日專利技術(shù)者F.索卡, U.格特勒, U.湯什-格倫特 申請(qǐng)人:貝林格爾.英格海姆國際有限公司本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】

【技術(shù)特征摘要】
【國外來華專利技術(shù)】...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：F索卡，U格特勒，U湯什格倫特，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：貝林格爾英格海姆國際有限公司，
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