【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及藥物制劑領域,特別涉及一種牛蒡苷元的固體分散體及口服固體制劑。
技術介紹
牛蒡子為菊科植物牛蒡的干燥成熟果實,是常用中藥,具有疏散風熱、宣肺透疹、解毒利咽的功能,用于風熱感冒、咳嗽痰多、麻疹、風疹、咽喉腫痛、癢腮丹毒、癰腫瘡毒。該中藥含有木脂素類化合物,主要是牛蒡苷(arctiin)和牛蒡苷元(arctigenin)等。雖然牛蒡苷元(也稱牛蒡子苷元)在牛蒡子中的含量很低,但是其前體牛蒡苷在中藥牛蒡和毛頭牛蒡果實中含量較高,所以通過牛蒡苷轉化可以獲得大量的牛蒡苷元。據文獻報道,牛蒡苷在體內被分解為牛蒡苷元而產生眾多藥理作用,并且牛蒡苷元比牛蒡苷具有更強的生物活性,比如顯著的抗菌、抗病毒、抗腫瘤、抗PAF受體及鈣拮抗活性。 牛蒡苷元為白色粉末或無色塊狀結晶,在氯仿、甲醇、乙醇等有機溶劑中易溶,在石油醚中難溶,熔點為111_112°C。不易揮發,空氣中不易被氧化,物理及化學性質均較為穩定。然而,牛蒡苷元難溶于水,生物利用度低,在一定程度上限制了其作為新藥的應用。牛蒡苷元的分子結構如下權利要求1.一種牛蒡苷元的固體分散體,其特征在于由牛蒡苷元與載體材料組成,其中牛蒡苷元與載體材料的重量比為I :1 I :50。2.如權利要求I所述的牛蒡苷元的固體分散體,其特征在于牛蒡苷元與載體材料的重量比為I :3 I :20。3.如權利要求2所述的牛蒡苷元的固體分散體,其特征在于牛蒡苷元與載體材料的重量比為I :5 I =IO04.如權利要求1-3任一所述的牛蒡苷元的固體分散體,其特征在于所述的載體材料選自聚乙二醇、聚氧乙烯40硬脂酸酯、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮 ...
【技術保護點】
一種牛蒡苷元的固體分散體,其特征在于:由牛蒡苷元與載體材料組成,其中牛蒡苷元與載體材料的重量比為1:1~1:50。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員:趙志全,陳小偉,郝貴周,李國慶,
申請(專利權)人:魯南貝特制藥有限公司,
類型:發明
國別省市:
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