本發(fā)明專利技術(shù)涉及一種消除或排除膽結(jié)石的化合物及其應(yīng)用，特別是烏司他丁在消除膽結(jié)石治療中或在膽結(jié)石病引起的并發(fā)癥中消除膽結(jié)石治療中的應(yīng)用，或者說涉及烏司他丁可通過排除膽結(jié)石的作用被用于膽結(jié)石病。該化合物為人尿中分離精制的一種糖蛋白，由143個(gè)氨基酸組成，相對分子質(zhì)量約6700，中文名：烏司他丁，英文名：Ulinastatin。它主要用于克服常規(guī)治療方法所存在的問題，膽結(jié)石病患者可以不再應(yīng)用有創(chuàng)傷性的、有一定危險(xiǎn)性的手術(shù)治療方法來消除膽結(jié)石，以治愈膽結(jié)石引起的癥狀或并發(fā)癥。同時(shí)還可以通過預(yù)防性的應(yīng)用，減少結(jié)石引起的癥狀或并發(fā)癥的發(fā)生或復(fù)發(fā)。
【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及一種消除或排除膽結(jié)石的化合物及其應(yīng)用，特別是烏司他丁在消除膽結(jié)石治療中或在膽結(jié)石病引起的并發(fā)癥中消除膽結(jié)石治療中的應(yīng)用，或者說涉及烏司他丁可通過排除膽結(jié)石的作用被用于膽結(jié)石病。
技術(shù)介紹
烏司他丁為人尿中分離精制的一種糖蛋白，由143個(gè)氨基酸組成，相對分子質(zhì)量約 6700。英文名Ulinastatin。CAS 號(hào)80449-31_6烏司他丁具有抑制胰蛋白酶等各種胰酶活性的作用，常用于胰腺炎的治療。此外，本品尚有穩(wěn)定溶酶體膜、抑制溶酶體酶的釋放和抑制心肌抑制因子產(chǎn)生等作用，故而可用于急性循環(huán)衰竭的搶救治療當(dāng)中。研究發(fā)現(xiàn)烏司他丁可降低Oddi括約肌基礎(chǔ)壓(SOBP)、收縮振幅(SOCA)和收縮頻率(SOF)，且在一定范圍內(nèi)，其作用呈劑量依賴性。烏司他丁抑制Oddi括約肌的作用機(jī)制尚不確定。膽結(jié)石主要由膽固醇形成，常見的還有膽紅素鈣結(jié)石，或兩種混合型結(jié)石。形成部位在膽囊、肝管或膽總管。大部分膽結(jié)石不引起任何癥狀。但少部分人的膽結(jié)石可引起膽絞痛、膽管痛、膽囊或膽管炎癥。膽結(jié)石阻塞膽胰管還可引起急性胰腺炎。上述癥狀若不及時(shí)處理，均可能危及生命。常規(guī)治療方法是抗菌、消炎，并通過手術(shù)取石治療。手術(shù)治療方法危險(xiǎn)性高，痛苦大，但又是必須的。同時(shí)，手術(shù)愈后還存在復(fù)發(fā)的可能
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專利技術(shù)的目的是提供一種消除或排除膽結(jié)石的化合物及其應(yīng)用，主要用于克服常規(guī)治療方法所存在的問題，膽結(jié)石病患者可以不再應(yīng)用有創(chuàng)傷性的、有一定危險(xiǎn)性的手術(shù)治療方法來消除膽結(jié)石，以治愈膽結(jié)石引起的癥狀或并發(fā)癥。同時(shí)還可以通過預(yù)防性的應(yīng)用，減少結(jié)石引起的癥狀或并發(fā)癥的發(fā)生或復(fù)發(fā)。本專利技術(shù)的技術(shù)方案如下一種消除或排除膽結(jié)石的化合物，其特征在于該化合物為人尿中分離精制的一種糖蛋白，由143個(gè)氨基酸組成，相對分子質(zhì)量約6700，中文名烏司他丁，英文名 Ulinastatin0一種如上所述的消除或排除膽結(jié)石的化合物的應(yīng)用，其特征在于應(yīng)用方法是用烏司他丁 20萬單位 30萬單位，溶于250毫升 1000毫升的5%葡萄糖注射液或O. 9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，每日I 3次。一種如上所述的消除或排除膽結(jié)石的化合物的應(yīng)用，其特征在于應(yīng)用方法是用烏司他丁 20萬單位 30萬單位，溶于2毫升的O. 9%氯化鈉注射液中，靜脈緩慢推注，每日 I 3次。一種如上所述的消除或排除膽結(jié)石的化合物的應(yīng)用，其特征在于應(yīng)用方法是用烏司他丁 5萬單位 10萬單位，溶于2毫升 10毫升的O. 9%氯化鈉注射液中，利用十二指腸鏡對十二指腸大乳頭內(nèi)部的胰膽管Oddi括約肌及周邊范圍進(jìn)行灌注。一種如上所述的消除或排除膽結(jié)石的化合物的應(yīng)用，其特征在于應(yīng)用方法是將烏司他丁制成口服制劑，每次口服20萬單位 30萬單位，每日2 3次。本專利技術(shù)應(yīng)用烏司他丁，通過舒張Oddi括約肌或抑制Oddi括約肌收縮的方式，將膽囊、肝管或膽總管內(nèi)的結(jié)石排入十二指腸，以消除膽結(jié)石引起的各種癥狀或并發(fā)癥。本專利技術(shù)應(yīng)用烏司他丁，還可通過軟化或溶化膽結(jié)石的方式，消除已形成的膽結(jié)石， 以消除膽結(jié)石引起的各種癥狀或并發(fā)癥。具體實(shí)施方式烏司他丁在臨床應(yīng)用過程中已顯示，加大用藥劑量與膽結(jié)石的消除存在一定的關(guān)聯(lián)。烏司他丁臨床使用的是其注射劑，一般為白色或微黃色凍干塊狀物或粉末。單支劑量有2. 5萬單位、5萬單位和10萬單位等數(shù)種。目前烏司他丁只用于靜脈點(diǎn)滴或靜脈推注使用，每次10萬單位，每日I 3次。癥狀減輕后適當(dāng)減量使用。注射用烏司他丁用于胰腺炎的治療已有十多年，通過加大每日的用藥劑量，可以達(dá)到消除膽結(jié)石的治療目的，在我們的臨床應(yīng)用中已有實(shí)例，被證明是有效的。本專利技術(shù)將烏司他丁的每次劑量加大到20萬單位 30萬單位，將烏司他丁溶于250 毫升 1000毫升5%葡萄糖注射液或O. 9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，或溶于2毫升O. 9% 氯化鈉注射液中，緩慢靜脈推注，根據(jù)年齡、癥狀，每日I 3次。經(jīng)臨床實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)，我們對膽結(jié)石病急性發(fā)作的病人，通過隨機(jī)分組的常規(guī)治療組 (未使用烏司他丁)、普通劑量組(單次劑量10萬單位)、大劑量組(單次劑量20萬單位 30 萬單位)的效果進(jìn)行分別觀察。臨床觀察發(fā)現(xiàn)，普通劑量組的非手術(shù)排石作用與常規(guī)治療組無明顯差異0° > O. 05)。根據(jù)以往治療經(jīng)驗(yàn)，只有極個(gè)別病例在常規(guī)治療下結(jié)石被非手術(shù)排除，但在我們的臨床觀察中未見。而大劑量組的非手術(shù)排石率約為49%，其作用與常規(guī)治療組和普通劑量組比較均存在顯著差異0° < O. 01)。少數(shù)病例注射烏司他丁后可能出現(xiàn)偶見的白細(xì)胞減少或嗜酸粒細(xì)胞增多；偶見惡心、嘔吐、腹瀉，偶有AST、ALT上升；注射部位偶見血管痛、發(fā)紅、瘙癢感、皮疹等；個(gè)別偶見過敏。但在我們的臨床觀察中未發(fā)現(xiàn)因不能耐受等藥品不良反應(yīng)引起的烏司他丁用藥中斷。本專利技術(shù)在烏司他丁消除膽結(jié)石治療應(yīng)用中，主要以靜脈注射的方式給藥，包括靜脈滴注或靜脈推注。也可以通過口服、局部灌注等途徑給藥。實(shí)施例I消除或排除膽結(jié)石的化合物的應(yīng)用，用烏司他丁 20萬單位 30萬單位，溶于250毫升 1000毫升的5%葡萄糖注射液或O. 9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，每日I 3次。實(shí)施例2消除或排除膽結(jié)石的化合物的應(yīng)用，用烏司他丁 20萬單位 30萬單位，溶于2毫升的O.9%氯化鈉注射液中，靜脈緩慢推注,每日I 3次。實(shí)施例3消除或排除膽結(jié)石的化合物的應(yīng)用，用烏司他丁 5萬單位 10萬單位，溶于2毫升 410毫升的O. 9%氯化鈉注射液中，利用十二指腸鏡對十二指腸大乳頭內(nèi)部的胰膽管Oddi括約肌及周邊范圍進(jìn)行灌注。實(shí)施例4消除或排除膽結(jié)石的化合物的應(yīng)用，將烏司他丁制成口服制劑，每次口服20萬單位 30萬單位,每日2 3次。上述各實(shí)施例均能取得本專利技術(shù)所預(yù)期的技術(shù)效果。綜上所述僅為本專利技術(shù)的較佳實(shí)施例而已，并非用來限定本專利技術(shù)的實(shí)施范圍。即凡依本專利技術(shù)申請專利范圍的內(nèi)容所作的等效變化與修飾，都應(yīng)為本專利技術(shù)的技術(shù)范疇。權(quán)利要求1.一種消除或排除膽結(jié)石的化合物，其特征在于該化合物為人尿中分離精制的一種糖蛋白，由143個(gè)氨基酸組成，相對分子質(zhì)量約6700，中文名烏司他丁，英文名 Ulinastatin02.一種如權(quán)利要求I所述的消除或排除膽結(jié)石的化合物的應(yīng)用，其特征在于應(yīng)用方法是用烏司他丁 20萬單位 30萬單位，溶于250毫升 1000毫升的5%葡萄糖注射液或O.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，每日I 3次。3.—種如權(quán)利要求I所述的消除或排除膽結(jié)石的化合物的應(yīng)用，其特征在于應(yīng)用方法是用烏司他丁 20萬單位 30萬單位，溶于2毫升的O. 9%氯化鈉注射液中，靜脈緩慢推注，每日I 3次。4.一種如權(quán)利要求I所述的消除或排除膽結(jié)石的化合物的應(yīng)用，其特征在于應(yīng)用方法是用烏司他丁 5萬單位 10萬單位，溶于2毫升 10毫升的O. 9%氯化鈉注射液中，利用十二指腸鏡對十二指腸大乳頭內(nèi)部的胰膽管Oddi括約肌及周邊范圍進(jìn)行灌注。5.一種如權(quán)利要求I所述的消除或排除膽結(jié)石的化合物的應(yīng)用，其特征在于應(yīng)用方法是將烏司他丁制成口服制劑，每次口服20萬單位 30萬單位，每日2 3次。全文摘要本專利技術(shù)涉及一種消除或排除膽結(jié)石的化合物及其應(yīng)用，特別是烏司他丁在消除膽結(jié)石治療中或在膽結(jié)石病引起的并發(fā)癥中消除膽結(jié)石治療中的應(yīng)用，或者說涉及烏司他丁可通過排除膽本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
一種消除或排除膽結(jié)石的化合物，其特征在于：該化合物為人尿中分離精制的一種糖蛋白，由143個(gè)氨基酸組成，相對分子質(zhì)量約6700，中文名：烏司他丁，英文名：Ulinastatin。
【技術(shù)特征摘要】
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：陳偉成，
申請(專利權(quán))人：陳偉成，
類型：發(fā)明
國別省市：
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