本發明專利技術公開了一種依非韋倫片，包括以下重量組分原料：依非韋倫65～75重量份，交聯羧甲基纖維素鈉10～15重量份，微晶纖維素7～9重量份，十二烷基硫酸鈉、羥丙基纖維素、硬脂酸鎂和羥丙基甲基纖維素共7～12重量份。通過增加交聯羧甲基纖維素鈉的用量，從而提高依非韋倫片在腸道內的分散性，改善依非韋倫的溶出速度，從而使得依非韋倫能夠快速的被吸收和利用。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及藥劑學領域，具體涉及一種。
技術介紹
依非韋倫是新一代抗HIV-1病毒的非核苷類逆轉錄酶抑制劑，臨床上單用或與其他藥物聯用用于治療艾滋病病毒感染。傳統市售依非韋倫片的單片片劑重達1. 2g，其中含有50%的依非韋倫、5%的交聯羧甲基纖維素鈉、20%的微晶纖維素，余量為輔助添加物。由于其單片片劑的重量為1. 2g，因此其制取得到的依非韋倫片的體積較大，不利于患病者服用，對于一些年齡較小的患者，甚至堵塞咽喉，造成安全事故。藥代動力學實驗表明，健康志愿者單次口服100 1600mg傳統依非韋倫片，達峰時間(Tmax)為5小時左右，最大血藥濃度(Cmax)為1. 6 9. luM，在100 1600mg劑量范 圍內Cmax和生物利用度(AUC)隨劑量增加而增加，但增加率逐漸減小；HIV_1感染患者口服傳統市售依非韋倫片結果表明，在日劑量分別為200、400、600mg時，Tmax和穩態時Cmin和AUC隨劑量的增加而增加，口服6 10天后達到穩態，Tmax約3 5小時。由此可見傳統依非韋倫片在體內吸收緩慢，劑量變大時，有效成分不能完全被吸收。因此，有必要提供一種能夠快速的被人體吸收、且片劑小的依非韋倫片。
技術實現思路
本專利技術的目的是提供一種依非韋倫片，更易于被人體吸收。為實現上述目的，本專利技術采用了以下技術方案一種依非韋倫片，包括以下重量組分原料依非韋倫65 75重量份，交聯羧甲基纖維素鈉10 15重量份，微晶纖維素7 9重量份，十二烷基硫酸鈉、羥丙基纖維素、硬脂酸鎂和羥丙基甲基纖維素共7 12重量份。由于，依非韋倫為不具有引濕性的結晶粉末，在水中溶解度約9ug/ml，亦即，在水中分散性差，但其滲透性較高(Log P=5. 4)，生物藥劑學分類屬于II類化合物。因此要使得人體能夠快速的對依非韋倫進行吸收利用就必須提高依非韋倫在胃腸道內的分散性。申請人通過長期試驗發現，人體在飲食后分泌的膽汁可增加對依非韋倫的吸收效果，特別是高脂飲食后其吸收效果更被顯著提高，因此具有表面活性的物質可提高依非韋倫在腸道內的分散性，使得依非韋倫被快速的吸收。因此本申請中，通過增加交聯羧甲基纖維素鈉的用量，從而提高依非韋倫片在腸道內的分散性，改善依非韋倫的溶出速度，從而使得依非韋倫能夠快速的被吸收和利用。在具體實施時，可按照實際操作對十二烷基硫酸鈉、羥丙基纖維素、硬脂酸鎂和羥丙基甲基纖維素的比例進行選取調配，如依照十二烷基硫酸鈉I 3重量份，羥丙基纖維素3 4重量份，硬脂酸鎂I 2重量份，羥丙基甲基纖維素2 3重量份來分別稱取原料制取依非韋倫片，以取得更好的效果。同時，因此本申請中最為重要的另一專利技術點就是其可以減小藥片片劑的大小，通過減小微晶纖維素等輔料的用量，從而使得制得的片劑較小，更易于患者服用，在實際操作過程，在保證依非韋倫片具有良好的治療效果的前提下，亦即單片片劑中依非韋倫含量符合要求的前提下，可將依非韋倫片的單片片劑重量設置為O. 80 O. 93g，減小輔料的用量，減小生產成本，提高依非韋倫片的生產效益。本申請的另一個目的在于提供如前所述的依非韋倫片的制備方法，其采取的方案為，一種依非韋倫片的制備方法，包括以下步驟S1:準確稱取如權利要求1所述重量份數的藥品備用S2 :將稱好取的十二烷基硫酸鈉配成十二烷基硫酸鈉水溶液；然后將稱取好的依非韋倫、微晶纖維素、羥丙基纖維素和3/10 6/10的交聯羧甲基纖維素鈉加入配置好十二烷基硫酸鈉水溶液中攪拌混合均勻成軟材并將軟材造粒，再將稱取好的硬脂酸鎂和剩余的交聯羧甲基纖維素鈉與造粒后的顆?；旌暇鶆虿⑦M行壓片制得片劑； S3 :將稱取好的羥丙基甲基纖維素用85%乙醇配制成5%的溶液，采用該溶液對S2中制備的片劑進行包衣，即可得到成品依非韋倫片。所述的步驟S2中制取的軟材經18 24目制粒篩網進行造粒，造粒后的顆粒需經18 24目的篩網進行整粒。通過上述方案制取得到的依非韋倫片的溶出效果更加，更易于人體的吸收。在實際生產中，優選按照以下A C三個方案中所規定的重量比來進行制取依非韋倫片，其相對于實現本申請專利技術目的其他參數方案，依非韋倫的溶出性能約提高I 2個百分點，其中更為優選A方案A方案為依非韋倫75重量份，交聯羧甲基纖維素鈉10重量份，微晶纖維素7重量份，十二烷基硫酸鈉I重量份，羥丙基纖維素3重量份，硬脂酸鎂2重量份，羥丙基甲基纖維素2重量份。B方案為依非韋倫65重量份，交聯羧甲基纖維素鈉15重量份，微晶纖維素9重量份，十二烷基硫酸鈉3重量份，羥丙基纖維素4重量份，硬脂酸鎂I重量份，羥丙基甲基纖維素3重量份。C方案為依非韋倫71重量份，交聯羧甲基纖維素鈉12重量份，微晶纖維素8重量份，十二烷基硫酸鈉2重量份，羥丙基纖維素4重量份，硬脂酸鎂I重量份，羥丙基甲基纖維素2重量份。附圖說明圖1為依非韋倫片在O. 5%十二烷基硫酸鈉水溶液中溶出曲線比對；圖2為依非韋倫片在1%十二烷基硫酸鈉水溶液中溶出曲線比對；圖3為依非韋倫片在2%十二烷基硫酸鈉水溶液中溶出曲線比對。具體實施例方式以下通過具體實施例來對本申請作進一步說明。其中實施例1 3為依非韋倫片的制取實驗，所制備的依非韋倫片按單片劑含600mg依非韋倫進行制取。實施例4為制取的依非韋倫片與傳統市售依非韋倫片的溶出試驗比較。實施例1( I)按表I中所列的各重量的原料進行稱取。(2)將稱取好的十二烷基硫酸鈉溶于水，配成十二烷基硫酸鈉水溶液；然后將稱取好的依非韋倫、微晶纖維素、羥丙基纖維素和3/10的交聯羧甲基纖維素鈉加入配置好十二烷基硫酸鈉水溶液中攪拌混合均勻成軟材，將軟材在18 24目制粒篩網中進行造粒，造粒后的顆粒在經18 24目的篩網進行整粒。然后再將稱取好的硬脂酸鎂和剩余的交聯羧甲基纖維素鈉與造粒后的顆?；旌暇鶆虿⑦M行壓片制得1000片片劑；(3)將稱取好的羥丙基甲基纖維素用85%乙醇配制成5%的溶液，采用該溶液對S2中制備的片劑進行包衣，即可得到成品依非韋倫片，測得單片依非韋倫片的平均質量為O. 800go表I依非韋倫片的配方組成(A)權利要求1.一種依非韋倫片，包括以下重量組分原料依非韋倫65 75重量份，交聯羧甲基纖維素鈉10 15重量份，微晶纖維素7 9重量份，十二烷基硫酸鈉、羥丙基纖維素、硬脂酸鎂和羥丙基甲基纖維素共7 12重量份。2.如權利要求1所述的依非韋倫片，其特征在于所述的依非韋倫片的單片片劑重量為O. 80 O. 93g ;所述的十二烷基硫酸鈉I 3重量份，羥丙基纖維素3 4重量份，硬脂酸鎂I 2重量份，羥丙基甲基纖維素2 3重量份。3.如權利要求1或2所述的依非韋倫片，其特征在于依非韋倫75重量份，交聯羧甲基纖維素鈉10重量份，微晶纖維素7重量份，十二烷基硫酸鈉I重量份，羥丙基纖維素3重量份，硬脂酸鎂2重量份，羥丙基甲基纖維素2重量份。4.如權利要求1或2所述的依非韋倫片，其特征在于依非韋倫65重量份，交聯羧甲基纖維素鈉15重量份，微晶纖維素9重量份，十二烷基硫酸鈉3重量份，羥丙基纖維素4重量份，硬脂酸鎂I重量份，羥丙基甲基纖維素3重量份。5.如權利要求1或2所述的依非韋倫片，其特征在于依非韋倫71重量份，交聯羧甲基纖維素鈉12重量份，微晶纖維素8重量份，十二烷基硫酸鈉2重量份，羥丙基纖維素4本文檔來自技高網...
【技術保護點】
一種依非韋倫片，包括以下重量組分原料：依非韋倫65～75重量份，交聯羧甲基纖維素鈉10～15重量份，微晶纖維素7～9重量份，十二烷基硫酸鈉、羥丙基纖維素、硬脂酸鎂和羥丙基甲基纖維素共7～12重量份。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：邢懷陽，沈蔡月，
申請(專利權)人：安徽貝克生物制藥有限公司，
類型：發明
國別省市：
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