大花八角醇在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用制造技術(shù)

本發(fā)明專利技術(shù)提供大花八角醇在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明專利技術(shù)所述的大花八角醇來源廣泛，具有成本低的特點(diǎn)；大花八角醇作為一種天然藥物，其作為傳統(tǒng)藥物使用的時(shí)間久遠(yuǎn)，即大花八角醇作為藥物使用安全性高；且大花八角醇具有較好的抗抑郁效果，從而能夠?qū)⒋蠡ò私谴甲鳛榭挂钟糁扑幓蛳嚓P(guān)先導(dǎo)化合物而用于制藥生產(chǎn)，進(jìn)而拓寬了抗抑郁癥天然藥物的來源。

【技術(shù)實(shí)現(xiàn)步驟摘要】
大花八角醇在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用
本專利技術(shù)涉及一種醫(yī)藥
，尤其涉及一種大花八角醇在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用。
技術(shù)介紹
大花八角醇(Macranthol，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式見式I)，分子式C27H2603，分子量為398，CAS: 123941-73-1?！鉤°Yy 0H式I大花八角醇是自八角屬植物樹皮中分離得到的一種木質(zhì)素類化合物。目前對(duì)其藥理作用的報(bào)道較少，僅發(fā)現(xiàn)其具有保護(hù)神經(jīng)元的作用(Moriyama M, Huang JM, YangC S, et al.Two new sesquiterpenoids and two new prenylatedphenylpropanoidsfrom Illicium fargesii, and neuroprotective activity ofmacranthol.Chem PharmBull.2008 ；56:1201-4.)。經(jīng)文獻(xiàn)檢索，至今未發(fā)現(xiàn)該化合物在抗抑郁方面的生物活性研究報(bào)道。抑郁癥(Depression)包括單相性抑郁癥、適應(yīng)性障礙、產(chǎn)后抑郁癥、季節(jié)情感性精神障礙、雙相性精神障礙或躁郁癥等多種類型，是一種情緒、認(rèn)知、自主神經(jīng)和內(nèi)分泌功能紊亂的嚴(yán)重疾病。抑郁癥的病因 目前還不完全清楚，據(jù)研究報(bào)道，遺傳、神經(jīng)內(nèi)分泌改變、生化代謝異常、病前人格特點(diǎn)，心理因素以及社會(huì)、家庭、環(huán)境等變化等因素均與其發(fā)病有關(guān)。抑郁癥藥物治療方面，化學(xué)合成的抗抑郁藥一直在主流精神醫(yī)學(xué)領(lǐng)域?qū)用嬲冀y(tǒng)治地位，但其副作用始終令人擔(dān)憂，如三環(huán)類抗抑郁藥對(duì)心臟的毒副作用，以及其它化學(xué)藥物導(dǎo)致的體重變化及性功能障礙等問題一直未解決。傳統(tǒng)異環(huán)類抗抑郁藥治療指數(shù)窄、耐受性差，影響藥效和病人的依從性；新型抗抑郁藥物如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑相對(duì)副作用較小，耐受性較好，但價(jià)格較昂貴。由于抑郁癥發(fā)病機(jī)制甚為復(fù)雜，誘發(fā)原因較多，針對(duì)某單一環(huán)節(jié)的藥物往往難以取得滿意療效，加之合成抗抑郁藥大多存在抗抑郁譜窄、副作用大、藥價(jià)高和易復(fù)發(fā)等缺陷，因此天然藥物治療抑郁癥的優(yōu)越性正日益引起國(guó)內(nèi)外學(xué)者的關(guān)注。目前，還未有大花八角醇具有抗抑郁效果的相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道。
技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路
本專利技術(shù)所要解決的技術(shù)問題在于提供大花八角醇在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用，拓寬了抗抑郁癥天然藥物的來源。本專利技術(shù)是通過以下技術(shù)方案解決上述技術(shù)問題的:大花八角醇在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用。進(jìn)一步地，所述抗抑郁癥藥物為單一成分的大花八角醇，或?yàn)榇蠡ò私谴寂c填充齊U、粘合劑、潤(rùn)濕劑、崩解劑、吸收促進(jìn)劑、溶劑、表明活性劑、香味劑、防腐劑、潤(rùn)滑劑、甜味劑和色素中的一種或多種組成的復(fù)方藥物。進(jìn)一步地，所述抗抑郁癥藥物為片劑、膠囊劑、顆粒劑或糖漿劑。進(jìn)一步地，所述抗抑郁癥藥物的應(yīng)用劑量以大花八角醇重量計(jì)算為每日5_40mg/70kg 體重。進(jìn)一步地，所述抗抑郁癥藥物為片劑，且每1000片該片劑的組分均如下:大花八角醇5g ;微晶纖維素45g ;硬脂酸4.2g ;乳糖30g ;微粉娃膠15g ;硬脂酸鎂 0.8g0進(jìn)一步地，所述片劑的制備方法如下:取5g大花八角醇、45g微晶纖維素、4.2g硬脂酸、30g乳糖、及15g微粉硅膠混勻并制成顆粒，接著于顆粒中加入0.Sg硬脂酸鎂，混勻，壓片制成含量一致的1000片即得1000片所述片劑。本專利技術(shù)的有益效果在于:1、本專利技術(shù)所述的大花八角醇來源廣泛，能夠從天然物質(zhì)中直接提取分離而得，且提取分離的操作簡(jiǎn)便，因此由其生產(chǎn)的抗抑郁癥藥物具有成本低的特點(diǎn)；2、本專利技術(shù)所述的大花八角醇作為一種天然藥物，其作為傳統(tǒng)藥物使用的時(shí)間久遠(yuǎn)，即大花八角醇作為藥物使用安全性高；3、本專利技術(shù)提供的大花八角醇具有較好的抗抑郁效果，從而能夠?qū)⒋蠡ò私谴甲鳛榭挂钟糁扑幓蛳嚓P(guān)先導(dǎo)化合物而用于制藥生產(chǎn)，進(jìn)而拓寬了抗抑郁癥天然藥物的來源。附圖說明下面參照附圖結(jié)合實(shí)施例對(duì)本專利技術(shù)作進(jìn)一步的描述。圖1為大花八角醇對(duì)小鼠強(qiáng)迫游泳試驗(yàn)的結(jié)果統(tǒng)計(jì)柱狀圖。圖2為大花八角醇對(duì)小鼠懸尾試驗(yàn)的結(jié)果統(tǒng)計(jì)柱狀圖。圖3為大花八角醇對(duì)小鼠開場(chǎng)活動(dòng)試驗(yàn)中穿格次數(shù)的結(jié)果統(tǒng)計(jì)柱狀圖。圖4為大花八角醇對(duì)小鼠開場(chǎng)活動(dòng)試驗(yàn)中直立次數(shù)的結(jié)果統(tǒng)計(jì)柱狀圖。圖5為大花八角醇對(duì)小鼠慢性應(yīng)激試驗(yàn)的結(jié)果統(tǒng)計(jì)柱狀圖。具體實(shí)施方式本專利技術(shù)揭露了大花八角醇在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用。其中，利用大花八角醇制備成的抗抑郁癥藥物為單一成分的大花八角醇，或?yàn)榇蠡ò私谴寂c填充劑、粘合劑、潤(rùn)濕齊U、崩解劑、吸收促進(jìn)劑、溶劑、表明活性劑、香味劑、防腐劑、潤(rùn)滑劑、甜味劑和色素中的一種或多種組成的復(fù)方藥物。抗抑郁癥藥物為片劑、膠囊劑、顆粒劑或糖漿劑。且抗抑郁癥藥物的應(yīng)用劑量以大花八角醇重量計(jì)算為每日5-40mg/70kg體重；當(dāng)抗抑郁癥藥物為復(fù)方藥物藥物時(shí)，以片劑為例闡述該抗抑郁癥藥物的組分，具體地，每1000片該片劑的組分均如下:大花八角醇5g ;微晶纖維素45g ;硬脂酸4.2g ;乳糖30g ;微粉娃膠15g ;硬脂酸鎂0.8g ；且該片劑的制備方法如下:取5g大花八角醇、45g微晶纖維素、4.2g硬脂酸、30g乳糖、及15g微粉硅膠混勻并制成顆粒，接著于顆粒中加入0.Sg硬脂酸鎂，混勻，壓片制成含量一致的1000片即得1000片所述片劑。為了更好的理解本專利技術(shù)，下面結(jié)合藥效學(xué)研究來說明大花八角醇的抗抑郁作用。本專利技術(shù)選取3種經(jīng)典的抑郁行為模型:包括小鼠強(qiáng)迫游泳試驗(yàn)、小鼠懸尾試驗(yàn)和小鼠慢性溫和應(yīng)激試驗(yàn)；結(jié)合排除抗抑郁藥假陽(yáng)性的小鼠開場(chǎng)活動(dòng)試驗(yàn)，從而綜合評(píng)價(jià)大花八角醇的抗抑郁作用。其中，小鼠強(qiáng)迫游泳試驗(yàn)是將小鼠放入盛水的透明圓柱玻璃(樹脂)缸中，小鼠會(huì)在水里掙扎試圖逃脫，努力無效之后會(huì)放棄掙扎而漂浮在水面上呈不動(dòng)的姿勢(shì)，即產(chǎn)生“絕望”狀態(tài)?？挂钟舭Y藥物可以減少動(dòng)物的不動(dòng)時(shí)間，提高對(duì)應(yīng)激的耐受性。由小鼠強(qiáng)迫游泳試驗(yàn)衍生出小鼠懸尾試驗(yàn)是將小鼠尾部懸掛，小鼠會(huì)掙扎試圖逃脫，努力無效之后會(huì)放棄掙扎而呈不動(dòng)的姿勢(shì)?？挂钟舭Y藥物可以減少動(dòng)物的不動(dòng)時(shí)間，提高對(duì)應(yīng)激的耐受性。 小鼠慢性溫和應(yīng)激試驗(yàn)使動(dòng)物長(zhǎng)時(shí)間地接受溫和應(yīng)激，使之比較現(xiàn)實(shí)地模擬人們?cè)谌粘Ｉ钪兴龅降摹袄щy”，在經(jīng)過長(zhǎng)期溫和應(yīng)激后，動(dòng)物的食物消耗和飲水量減少，反映了內(nèi)源性抑郁癥的中心癥狀，即快感缺失，與人類抑郁癥中慢性、低水平的應(yīng)激源促進(jìn)疾病發(fā)生、加速疾病發(fā)展的機(jī)理更接近。該模型主要 模擬了人類抑郁的核心癥狀即快感缺失，同時(shí)模擬了其它重型抑郁障礙的癥狀表現(xiàn)，如運(yùn)動(dòng)能力及社會(huì)交往能力下降、探索行為能力下降、侵犯攻擊能力缺陷、性行為能力下降等。通常利用糖水偏好百分比作為測(cè)量該抑郁模型快感缺失及抗抑郁藥物作用效果的指標(biāo)。另外，需要說明的是:下列各實(shí)施例的試驗(yàn)中，各模型對(duì)照組在相應(yīng)的實(shí)驗(yàn)結(jié)果所繪制的結(jié)果統(tǒng)計(jì)柱狀圖中橫坐標(biāo)均采用Vehicle標(biāo)注，且各空白對(duì)照組在相應(yīng)的實(shí)驗(yàn)結(jié)果所繪制的結(jié)果統(tǒng)計(jì)柱狀圖中橫坐標(biāo)均采用Control標(biāo)注。圖1與圖2中表示P < 0.05 ； 表示P < 0.01，即與模型對(duì)照組(Vehicle)相比有顯著性差異；圖5中“##，，表示P< 0.01，即與空白對(duì)照組(Control)相比有顯著性差異；“**”表示P < 0.01，即與模型對(duì)照組(Vehicle)相比有顯著性差異。實(shí)施例1醇提色譜法提取分離大花八角醇將3.5kg本文檔來自技高網(wǎng)...

【技術(shù)保護(hù)點(diǎn)】
大花八角醇在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用。

【技術(shù)特征摘要】
1.花八角醇在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述大花八角醇在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用，其特征在于:所述抗抑郁癥藥物為單一成分的大花八角醇，或?yàn)榇蠡ò私谴寂c填充劑、粘合劑、潤(rùn)濕劑、崩解齊U、吸收促進(jìn)劑、溶劑、表明活性劑、香味劑、防腐劑、潤(rùn)滑劑、甜味劑和色素中的一種或多種組成的復(fù)方藥物。3.根據(jù)權(quán)利要求2所述大花八角醇在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用，其特征在于:所述抗抑郁癥藥物為片劑、膠囊劑、顆粒劑或糖漿劑。4.根據(jù)權(quán)利要求2所述大花八 角醇在制備抗抑郁癥藥物中的應(yīng)用，其特征在于:所述抗抑郁癥藥物的應(yīng)用劑量以大花八角醇重量計(jì)算為每日5-...

【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：易立濤，耿頔，翁連進(jìn)，李晶，
申請(qǐng)(專利權(quán))人：華僑大學(xué)，
類型：發(fā)明
國(guó)別省市：