【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于頭孢類藥物中間體制備的
，具體是指7-TMCA鹽酸鹽即7-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-頭孢烯-4-羧酸鹽酸鹽即的一種制備方法。
技術介紹
頭孢類抗生素數與青霉素類相比較，具有抗菌譜廣、耐青霉素酶、療效高、毒性低、過敏反應少等優點，在目前抗感染治療中占有非常重要的地位。頭孢類藥物如頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢孟多等都是目前療效確切、臨床應用廣泛的第三、四代頭孢抗生素。而7-TMCA(其結構式如式I所示)鹽酸鹽是合成此類藥物的關鍵中間體。因此，合成出廉價、高質量的7-TMCA鹽酸鹽具有非常重要的意義。權利要求1.一種7-TMCA鹽酸鹽制備方法，其特征在于:它包括以下步驟: 1)先向反應容器中加入催化劑，再加入7-氨基頭孢烷酸、1-甲基-5-甲巰基-四氮唑以及抗氧化劑和有機溶劑，反應2 4h，控制反應溫度為O 50°C， 其中，所述催化劑為氨水、濃硫酸、三甲基硅碘、三氟化硼、三氟化硼乙腈絡合物中的一種，所述抗氧化劑為丁基羥基茴香醚、沒食子酸丙酯、特丁基對苯二酚、茶多酚、偏重亞硫酸鈉中的一種，所述有機溶劑為乙腈、丙酮、甲醇中的一種或幾種； 2)其次向反應容器中加入可溶堿性物質調節反應液的pH值到6.5 7.5，繼續反應2 4h，所述可溶堿性物質為碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈉、碳酸鉀中的一種或幾種； 3)然后將步驟2)所得到的產物過濾、洗凈，得到7-TMCA固體； 4)最后將7-TMCA固體加入到溶劑中，加入鹽酸和可溶性氯化物，充分攪拌反應20 28h，再經過濾、干燥即得到7-TMCA鹽酸鹽，其中，所述溶劑為水、乙腈...
【技術保護點】
一種7?TMCA鹽酸鹽制備方法，其特征在于：它包括以下步驟：1）先向反應容器中加入催化劑，再加入7?氨基頭孢烷酸、1?甲基?5?甲巰基?四氮唑以及抗氧化劑和有機溶劑，反應2～4h，控制反應溫度為0～50℃，其中，所述催化劑為氨水、濃硫酸、三甲基硅碘、三氟化硼、三氟化硼乙腈絡合物中的一種，所述抗氧化劑為丁基羥基茴香醚、沒食子酸丙酯、特丁基對苯二酚、茶多酚、偏重亞硫酸鈉中的一種，所述有機溶劑為乙腈、丙酮、甲醇中的一種或幾種；2）其次向反應容器中加入可溶堿性物質調節反應液的pH值到6.5～7.5，繼續反應2～4h，所述可溶堿性物質為碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈉、碳酸鉀中的一種或幾種；3）然后將步驟2）所得到的產物過濾、洗凈，得到7?TMCA固體；4）最后將7?TMCA固體加入到溶劑中，加入鹽酸和可溶性氯化物，充分攪拌反應20～28h，再經過濾、干燥即得到7?TMCA鹽酸鹽，其中，所述溶劑為水、乙腈、甲醇中的任意一種，所述可溶性氯化物為氯化鈉、氯化鉀、氯化銨中的一種或幾種。
【技術特征摘要】
【專利技術屬性】
技術研發人員：葉瀾杰，林曉輝，夏全全，李國軍，歐陽杰，
申請(專利權)人：湖北朗昕生化藥業有限公司，
類型：發明
國別省市：
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