本發(fā)明專利技術(shù)涉及一種抗癌藥物組合物及其應(yīng)用，由抗癌有效成分和藥用輔料組成，所述抗癌有效成分為綠茶中提取的表沒食子兒茶素沒食子酸酯和磷酸二酯酶抑制劑，所述磷酸二酯酶抑制劑和表沒食子兒茶素沒食子酸酯的質(zhì)量比為（0～2）:（1～6），本發(fā)明專利技術(shù)抗癌藥物組合物高效、廉價、易得，且毒副作用非常小。
【技術(shù)實現(xiàn)步驟摘要】
本專利技術(shù)涉及一種抗癌藥物組合物及其應(yīng)用，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。
技術(shù)介紹
癌癥化學(xué)預(yù)防(Chemoprevention)通常指利用天然、合成或生物物質(zhì)來阻止、減緩或者逆轉(zhuǎn)癌癥發(fā)生發(fā)展過程，從而降低癌癥發(fā)生率和死亡率的方法策略。有研究報道，常·喝綠茶能有效的降低癌癥的發(fā)病率。眾所周知，在干綠茶中能分離到的主要物質(zhì)是兒茶素，包括表沒食子兒茶素沒食子酸酯((-)-epigallocatechin-3-0-gallate, EGCG)、表沒食子兒茶素((-)-epigallocatechin, EGC)、表兒茶素沒食子酸酯((-)-epicatechin-3-0-gallate, ECG)和表兒茶素((-) -epicatechin, EC)。其中，表沒食子兒茶素沒食子酸酯是綠茶中含量最高、活性最強的多酚類化合物，占多酚類總量40%以上，它是一種多靶點抗癌劑，在腫瘤形成經(jīng)歷的引發(fā)、促發(fā)和蔓延階段中均發(fā)揮抗癌、防癌的作用。它能抑制腫瘤細胞的生長，誘導(dǎo)癌細胞死亡，并且不影響正常細胞，許多臨床試驗已經(jīng)證實了表沒食子兒茶素沒食子酸酯作為抗癌藥物的潛在價值。表沒食子兒茶素沒食子酸酯的癌癥預(yù)防作用機制主要是通過抑制酶活性及信號傳導(dǎo)通路而抑制細胞增殖、增強細胞凋亡，同時使細胞侵襲、血管生成以及腫瘤轉(zhuǎn)移受到抑制，從而產(chǎn)生強烈的癌癥化學(xué)預(yù)防效應(yīng)。單獨使用表沒食子兒茶素沒食子酸酯治療癌癥時，效果不良，為了取得較好的效果，需要增大藥物使用量，這會給身體帶來一定的副作用，
技術(shù)實現(xiàn)思路
本專利技術(shù)所要解決的技術(shù)問題是提供一種抗癌藥物組合物及其應(yīng)用，本專利技術(shù)抗癌藥物組合物高效、廉價、易得，且毒副作用非常小。本專利技術(shù)解決上述技術(shù)問題的技術(shù)方案如下:一種抗癌藥物組合物，由抗癌有效成分和藥用輔料組成，所述抗癌有效成分為綠茶中提取的表沒食子兒茶素沒食子酸酯和磷酸二酯酶(PDE)抑制劑，所述磷酸二酯酶抑制劑和表沒食子兒茶素沒食子酸酯的質(zhì)量比為(O 2): (I 6)，在上述技術(shù)方案的基礎(chǔ)上，本專利技術(shù)還可以做如下改進。進一步，所述磷酸二酯酶抑制劑為西地那非、他達那非、伐地那非或上述3個抑制劑可藥用的鹽，優(yōu)選為伐地那非或其可藥用的鹽；進一步，所述伐地那非或其可藥用的鹽和表沒食子兒茶素沒食子酸酯的質(zhì)量比為1:3 ；進一步，所述表沒食子兒茶素沒食子酸酯的有效劑量為5 30mg/kg，所述磷酸二酯酶抑制劑的有效劑量為O 15mg/kg ；進一步，所述表沒食子兒茶素沒食子酸酯的有效劑量為15mg/kg，所述伐地那非或其可藥用的鹽的有效劑量為5mg/kg ；進一步，所用藥用輔料為蛋白質(zhì)、纖維素、碳水化合物、硬脂酸鎂和淀粉中的一種或幾種；進一步，所述抗癌藥物組合物的施用途徑為口服、靜脈內(nèi)注射、肌肉內(nèi)注射或皮下注射。進一步，所述口服途徑選自片劑、膠囊劑、顆粒劑或糖漿劑。本專利技術(shù)還提供了一種抗癌藥物組合物用于制備防治乳腺癌、胃癌、胰腺癌、前列腺癌和多發(fā)性腫瘤癌的藥物。本專利技術(shù)的有益效果是:本專利技術(shù)采用表沒食子兒茶素沒食子酸酯和一種磷酸二酯酶抑制劑組合使用，不僅能大大降低表沒食子兒茶素沒食子酸酯的使用量，而且能取得更好的抗癌效果，極大程度的避免了藥物的副作用。具體實施例方式以下對本專利技術(shù)的原理和特征進行描述，所舉實例只用于解釋本專利技術(shù)，并非用于限定本專利技術(shù)的范圍。實施例1本專利技術(shù)抗癌藥物組合物對多發(fā)性腫瘤癌U266細胞株的增殖抑制實驗多發(fā)性腫瘤癌U266細胞株在含10%小牛血清RPM1-1640培養(yǎng)基中配成50000個/毫升的細胞懸液，接種在96孔培養(yǎng)板中，每孔接種200微升，在37°C和5% CO2的條件下培養(yǎng)24小時。往孔內(nèi)加入梯度濃度的表沒食子兒茶素沒食子酸酯(O 50 μ M，10個濃度梯度)和質(zhì)量比為3:1的表沒食子兒茶素沒食子酸酯與伐地那非的混合物(O 5 μ Μ，10個濃度梯度)，每組設(shè)3 5平行孔，在37°C和5% CO2的條件下培養(yǎng)24小時。棄去上清液，每孔加入200微升新鮮配制的含0.2毫克/毫升MTT的無血清培養(yǎng)基，37°C繼續(xù)培養(yǎng)4小時。小心棄上清液，并加入200微升二甲基亞砜，用微型超聲振蕩器混勻后，在酶標(biāo)儀上以試驗波長為570納米，參比波長為450納米測定光密度值，進而計算腫瘤細胞生長抑制率。以同一樣品的不同濃度對腫瘤細胞生長抑制率作圖可得到劑量反應(yīng)曲線，從中求出樣品的半數(shù)殺傷濃度IC5(I。表沒食子兒茶素沒食子酸酯的IC5tl值為23.2 μ Μ，而當(dāng)表沒食子兒茶素沒食子酸酯與伐地那非聯(lián)合使用時，IC50值為1.4μ Μ。該結(jié)果表明，當(dāng)表沒食子兒茶素沒食子酸酯與伐地那非聯(lián)合使用時，能有效的降低表沒食子兒茶素沒食子酸酯的使用量。實施例2本專利技術(shù)抗癌藥物對多發(fā)性腫瘤癌U266細胞株的增殖抑制實驗多發(fā)性腫瘤癌U266細胞株在含10%小牛血清RPM1-1640培養(yǎng)基中配成50000個/毫升的細胞懸液，接種在96孔培養(yǎng)板中，每孔接種200微升，在37°C和5% CO2的條件下培養(yǎng)24小時。往孔內(nèi)分別加入5 μ M的表沒食子兒茶素沒食子酸酯、5 μ M的伐地那非以及它們的混合物，每組設(shè)3 5平行孔，在37°C和5% CO2的條件下培養(yǎng)96小時。用TrypanBlue染色法檢測癌細胞的存活率，結(jié)果分別為:79%，98%，9%。該結(jié)果表明當(dāng)表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)與伐地那非聯(lián)合使用時，能取得很好的癌細胞殺死效果。實施例3本專利技術(shù)抗癌藥物對多發(fā)性腫瘤癌U266細胞株的增殖抑制實驗多發(fā)性腫瘤癌U266細胞株在含10%小牛血清RPM1-1640培養(yǎng)基中配成50000個/毫升的細胞懸液，接種在96孔培養(yǎng)板中，每孔接種200微升，在37°C和5% CO2的條件下培養(yǎng)24小時。往孔內(nèi)分別加入5μ M的表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)、10y M的西地那非以及它們的混合物，每組設(shè)3 5平行孔，在37°C和5% CO2的條件下培養(yǎng)96小時。用Trypan Blue染色法檢測癌細胞的存活率，結(jié)果分別為:79%，88%，3%。該結(jié)果表明當(dāng)表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)與西地那非聯(lián)合使用時，能取得很好的癌細胞殺死效果。實施例4本專利技術(shù)抗癌藥物對多發(fā)性腫瘤癌ARH77細胞株的增殖抑制實驗多發(fā)性腫瘤癌ARH77細胞株在含10%小牛血清RPM1-1640培養(yǎng)基中配成50000個/毫升的細胞懸液，接種在96孔培養(yǎng)板中，每孔接種200微升，在37°C和5% CO2的條件下培養(yǎng)24小時。往孔內(nèi)分別加入5 μ M的表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)、5 μ M的伐地那非以及它們的混合物，每組設(shè)3 5平行孔，在37°C和5% CO2的條件下培養(yǎng)96小時。用Trypan Blue染色法檢測癌細胞的存活率，結(jié)果分別為:90%，95%，19%。該結(jié)果表明當(dāng)表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)與伐地那非聯(lián)合使用時，能取得很好的癌細胞殺死效果。實施例5本專利技術(shù)抗癌藥物對多發(fā)性腫瘤癌RPMI8266細胞株的增殖抑制實驗多發(fā)性腫瘤癌RPMI8266細胞株在含10%小牛血清RPM1-1640培養(yǎng)基中配成50000個/毫升的細胞懸液，接種在96孔培養(yǎng)板中，每孔接種200微升，在37°C和5% CO2的條件下培養(yǎng)24小時。往孔內(nèi)分別加入5 μ M的表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)、5 μ M的伐地那非以及它本文檔來自技高網(wǎng)...
【技術(shù)保護點】
一種抗癌藥物組合物，其特征在于，由抗癌有效成分和藥用輔料組成，所述抗癌有效成分為綠茶中提取的表沒食子兒茶素沒食子酸酯和磷酸二酯酶抑制劑，所述磷酸二酯酶抑制劑和表沒食子兒茶素沒食子酸酯的質(zhì)量比為（0～2）:（1～6）。
【技術(shù)特征摘要】
1.一種抗癌藥物組合物，其特征在于，由抗癌有效成分和藥用輔料組成，所述抗癌有效成分為綠茶中提取的表沒食子兒茶素沒食子酸酯和磷酸二酯酶抑制劑，所述磷酸二酯酶抑制劑和表沒食子兒茶素沒食子酸酯的質(zhì)量比為(O 2): (I 6)。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗癌藥物組合物，其特征在于，所述磷酸二酯酶抑制劑為西地那非、他達那非、伐地那非或上述3個抑制劑可藥用的鹽。3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的抗癌藥物組合物，其特征在于，所述磷酸二酯酶抑制劑為伐地那非或其可藥用的鹽，所述伐地那非或其可藥用的鹽和表沒食子兒茶素沒食子酸酯的質(zhì)量比為1:3。4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的抗癌藥物組合物，其特征在于，所述表沒食子兒茶素沒食子酸酯的有效劑量為5 30mg/kg，所述磷...
【專利技術(shù)屬性】
技術(shù)研發(fā)人員：張忠誠，趙建平，
申請(專利權(quán))人：張忠誠，趙建平，
類型：發(fā)明
國別省市：
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