【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及。
技術介紹
腫瘤一直是威脅人類健康的重大疾病，目前對于腫瘤的治療，主要有手術、化療和放療三大類治療方法。但是各種治療手段都存在死亡率高，治愈率低和愈后不佳等情況。化療和放療雖然在腫瘤的治療中具有顯著的療效，但是也存在很多問題。對于化療來說，由于化療藥物本身缺乏靶向性，很難有效的到達病灶部位，而且在殺死腫瘤細胞的同時，也會非選擇性的殺死正常細胞，因而存在治療效率低下，毒副作用大等問題，嚴重影響癌癥的治療效果。對于放療而言，由于放射線本身的穿透力有限，往往只能用來治療淺表性的腫瘤，而對于深層組織的腫瘤無能為力。因此，研究具有明確結構和功能的分子并將其作為化療藥物和放射性核素載體已經成為研究人員廣泛關注的熱點問題。目前常用的藥物載體主要有水溶性高分子、膠束、囊泡等。水溶性高分子聚N-(2’_羥基)丙基甲基丙烯酰胺(PHPMA)作為靶向藥物載體具有明顯的優點:它是一種水溶性聚合物；具有非常好的生物相容性，不會與人體發生免疫反應；大分子量的PHPMA具有EPR(增強的滲透和滯留)效應，有利于其在腫瘤部位的聚集。但是PHPMA載體也有明顯的不足:它功能單一，不具有防止蛋白非特異性吸附的功能，導致藥物在血液循環過程中會在非病灶部位吸附和富積，造成藥物載體在體內的循環時間不足，影響藥物的治療效果；此外，由于目前PHPMA載體的制備普遍采用普通自由基聚合，分子量不可控，分子量分布很寬，嚴重影響載體的EPR效應以及藥物從 載體上的釋放，從而進一步影響到藥物的治療效果。
技術實現思路
本專利技術的目的是提供一種抗腫瘤藥物靶向聚合物載體及其制備方法。本專利技術所提供...
【技術保護點】
一種聚合物，是由聚乙二醇與下述1)或2)中的單體共聚形成的：1)甲基丙烯酰甘氨酰甘氨酸；2)N?(2’?羥基)丙基甲基丙烯酰胺和甲基丙烯酰甘氨酰甘氨酸；所述聚乙二醇英文縮寫為PEG，所述N?(2’?羥基)丙基甲基丙烯酰胺英文縮寫為HPMA，所述甲基丙烯酰甘氨酰甘氨酸英文縮寫為MAGG。
【技術特征摘要】
1.一種聚合物，是由聚乙二醇與下述I)或2)中的單體共聚形成的:1)甲基丙烯酰甘氨酰甘氨酸；2)N-(2’ -羥基)丙基甲基丙烯酰胺和甲基丙烯酰甘氨酰甘氨酸；所述聚乙二醇英文縮寫為PEG，所述N-(2’ -羥基)丙基甲基丙烯酰胺英文縮寫為HPMA，所述甲基丙烯酰甘氨酰甘氨酸英文縮寫為MAGG。2.根據權利要求1所述的聚合物，其特征在于:所述聚合物的結構式如式I所示:3.根據權利要求2所述的聚合物，其特征在于:式I中的R選自下述基團中的任意一種:甲基、乙基和叔丁基，優選甲基；所述Z選自下述任意一種鏈段:-C(CN) (CH3)-CH2CH2-CO-, -CH2CH2-CO-, -C(CH3) (CH3)-CO-，具體為-C(CN) (CH3) -CH2CH2-CO-;所述 Y 選自下述基團中的任意一種:含有至少一個二硫代酯基的基團、三硫代碳酸鹽、磺酸鹽和二硫代氨基甲酸鹽，具體為二硫代酯。4.根據權利要求1-3中任一項所述的聚合物，其特征在于:所述聚合物的數均分子量為2000 100000 ;分子量分布指數d < 1.4。5.根據權利要求2-4中任一項所述的聚合物，其特征在于:所述聚合物為式I中R'由羥基替換為3-(4'_羥基苯基)丙酸-2-亞氨基的含酪氨酸的聚合物。6.制備權利要求1-4中任一項所述聚合物的方法，包括下述步驟: 1)在N，N’- 二環己基碳二亞胺和4-二甲氨基吡啶的催化作用下，使末端基團為羥基或氨基的PEG與含羧基的可逆加成斷裂鏈轉移試劑進行反應，得到PEG大分子鏈轉移劑； 2)在氬氣或氮氣氣氛下的水相介質中，以4，4’-偶氮二(4-腈基戊酸)為引發劑，使PEG大分子鏈轉移劑與下述I)或2)中的單體進行聚合物反應，得到所述聚合物；其中，I)為 MAGG 或 2) MAGG 和 HPMA。7.根據權利要求6所述的方法，其特征在于:步驟I)中所述末端基團為羥基或氨基的PEG為一末端基團為羥基或氨基、另一末端基團為不易水解的基團的PEG ;所述不易水解的基團具體選自下述基團中的任意...
【專利技術屬性】
技術研發人員：魏振柯，喻青松，石旭東，甘志華，
申請(專利權)人：中國科學院化學研究所，
類型：發明
國別省市：
還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。