【技術實現步驟摘要】
一種依魯替尼雜質化合物的合成方法
[0001]本專利技術涉及藥物化學合成領域，具體涉及一種依魯替尼雜質的化學合成方法。
技術介紹
[0002]依魯替尼(英文名為Ibrutinib)是一種用于治療套細胞淋巴瘤的小分子BTK抑制劑，結構式如下所示，化學名為1
?
[(3R)
?3?
[4
?
氨基
?3?
(4
?
苯氧基苯基)
?
1H
?
吡唑并[3,4
?
D]嘧啶
?1?
基]?1?
哌啶基]?2?
丙烯
?1?
酮。
[0003][0004]中國專利CN107108640A說明書中公開一種依魯替尼的制備方法，包括化合物2和3
?
氯丙酰氯反應，然后消除得到依魯替尼。
[0005][0006]在上述路線中氯乙酰氯與化合物反應時，存在兩個氮的反應位點，容易產生二聚體雜質。而雜質研究是藥物開發中重要的一環，需要對雜質的種類進行研究，并嚴格控制各個雜質和總雜質的含量。而現有技術中很少有對二聚體雜質的研究。
[0007]因此，本專利技術提供了一種依魯替尼雜質化合物的合成方法。
技術實現思路
[0008]為了研究依魯替尼合成過程中可能存在的二聚體雜質，本專利技術提供一種依魯替尼雜質化合物的合成方法，可用于依魯替尼的雜質研究。
[0009]本專利技術提供的依魯替尼雜質結構式如化合物1所示，...
【技術保護點】
【技術特征摘要】
1.一種依魯替尼雜質化合物的合成方法，其特征在于，依魯替尼和化合物2在催化劑的作用下反應得到雜質化合物1，催化劑為氨基鈉。2.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，依魯替尼和化合物2在有機溶劑中以及催化劑的作用下反應得到化合物1。3.根據權利要求2所述的合成方法，其特征在于，有機溶劑...
【專利技術屬性】
技術研發人員：瑪力，
申請(專利權)人：浙江美諾華藥物化學有限公司，
類型：發明
國別省市：
還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。