【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于自身免疫調節藥物
，更具體地說，本專利技術涉及塞來昔布晶型I及其制備方法和用于制備治療解熱、鎮痛、抗關節炎藥物方面的應用。
技術介紹
風濕關節炎(rheumatoid arthritis RA)是一種致殘性較強的系統性自身免疫性疾病，如不積極有效的治療，一般在I至2年內將發生關節侵蝕性病變。目前，RA治療為兩大類藥物，非甾體類抗炎鎮痛藥(NSAIDs)和改變病程抗風濕藥(DMARDs)。NSAIDs主要作用是減輕RA患者的關節疼痛、腫脹及改善關節功能，但其對胃腸道的嚴重不良反應限制了它的使用。重組的酶學研究表明，其對C0X-2和C0X-1的IC5tl分別為O. 04 μ mol/L和15 μ mol/L，對C0X-2的選擇性抑制強度比對C0X-1的選擇性抑制作用強375倍塞來昔布能最大限 度抑制C0X-2，而對C0X-1抑制并不明顯，這使得它具有較強解熱、鎮痛、抗關節炎活性，又不影響胃粘膜屏障、血小板及腎功能，從而顯著降低了非留體抗炎藥(NSAIDs)常見的不良反應。塞來昔布，英文名Celecoxib,化學結構式為 H2N^P在WO 1995/15316揭示了其化學結構、制造方法、用途。本專利技術人在實驗中意外的發現塞來昔布具有多種結晶形態(乙酸乙酯晶型、甲醇晶型、乙醇晶型，四氫呋喃晶型)，不同的晶體表現出優良的理化性質，溶媒回收經濟，含水量相對穩定并可直接用于藥物的制劑如膠囊和顆粒劑中從而改善了制劑的性能。本專利技術基于上述發現得以完成。
技術實現思路
本專利技術的目的在于提供一種塞來昔布晶型I，用于治療關節炎。本專利技術的另一個目的在...
【技術保護點】
一種塞來昔布晶型I，其特征在于，所述的塞來昔布晶型I使用Cu？Ka輻射，以度2θ表示的X射線粉末衍射光譜在5.38、10.74、14.86、16.12、19.66和21.54有峰。
【技術特征摘要】
1.一種塞來昔布晶型I，其特征在于，所述的塞來昔布晶型I使用Cu-Ka輻射，以度2 Θ表示的X射線粉末衍射光譜在5. 38、10. 74、14. 86、16. 12、19. 66和21. 54有峰。2.如權利要求I所述的塞來昔布晶型I，其特征在于，紅外吸收光譜在33 38. 48、3232. 05,3098. 55、1347. 58 和 1164. 19cm_1 有特征性譜帶，其 DSC 吸熱轉變在 160-164。。。3.一種制備權利要求1-2...
【專利技術屬性】
技術研發人員：梅林雨，羅振福，梁忠信，鄭志超，高晶，靳朝東，張宗鵬，
申請(專利權)人：天津藥物研究院，
類型：發明
國別省市：
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