【技術實現步驟摘要】
本專利技術屬于自身免疫調節藥物
,更具體地說,本專利技術涉及塞來昔布晶型III及其制備方法和用于制備治療解熱、鎮痛、抗關節炎藥物方面的應用。
技術介紹
風濕關節炎(rheumatoid arthritis RA)是一種致殘性較強的系統性自身免疫性疾病,如不積極有效的治療,一般在I至2年內將發生關節侵蝕性病變。目前,RA治療為兩大類藥物,非甾體類抗炎鎮痛藥(NSAIDs)和改變病程抗風濕藥(DMARDs)。NSAIDs主要作用是減輕RA患者的關節疼痛、腫脹及改善關節功能,但其對胃腸道的嚴重不良反應限制了它的使用。重組的酶學研究表明,其對C0X-2和C0X-1的IC5tl分別為O. 04 μ mol/L和15 μ mol/L,對C0X-2的選擇性抑制強度比對C0X-1的選擇性抑制作用強375倍塞來昔布能最大限度抑制C0X-2,而對C0X-1抑制并不明顯,這使得它具有較強解熱、鎮痛、抗關節炎活性,又不影響胃粘膜屏障、血小板及腎功能,從而顯著降低了非留體抗炎藥(NSAIDs)常見的不良反應。塞來昔布,英文名Celecoxib,化學結構式為
【技術保護點】
一種塞來昔布晶型III,其特征在于,所述的塞來昔布晶型III使用Cu?Ka輻射,以度2θ表示的X射線粉末衍射光譜在5.34、10.70、16.08、和21.52有峰。
【技術特征摘要】
1.一種塞來昔布晶型III,其特征在于,所述的塞來昔布晶型III使用Cu-Ka輻射,以度2 Θ表示的X射線粉末衍射光譜在5. 34、10. 70、16. 08、和21. 52有峰。2.如權利要求I所述的塞來昔布晶型III,其特征在于,紅外吸收光譜在3339.15、3232. 86,3099,1347. 69 和 1164. 43cm_1 有特征性譜帶,其 DSC 吸熱轉變在 160-163。。。3.一種制備權利要求1-2所述塞來昔布晶型I...
【專利技術屬性】
技術研發人員:梅林雨,羅振福,梁忠信,鄭志超,高晶,靳朝東,張宗鵬,
申請(專利權)人:天津藥物研究院,
類型:發明
國別省市:
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