本發明專利技術涉及醫藥技術領域，是一種水飛薊素前體脂質體制劑及其制備方法和使用方法；其水飛薊素前體脂質體制劑：按質量百分數含有水飛薊素0.8%至1.0%；磷脂4%至17%；油酸鈉0.22%至0.43%；余量的乳酸乙酯或1，2丙二醇；本發明專利技術有效地將此前體脂質體制備方法進一步應用到水飛薊素提取物中，創新水飛薊素脂質體的新劑型，利用脂質體肝靶向的特點，使水飛薊素服用后在肝臟部位濃集，從而提高水飛薊素治療作用，有效地減少副作用；同時利用脂質體的促吸收作用，與水飛薊素原料藥相比，提高水飛薊素的體內生物利用度，從而改善現有水飛薊素劑型吸收差、生物利用度低的缺點。
【技術實現步驟摘要】
本專利技術涉及醫藥
，是ー種。
技術介紹
水飛薊素是從菊科植物水飛薊果實中提取分離而得到的ー類黃酮類化合物的總稱，其主要成分為水飛薊賓，另外含有異水飛薊賓、水飛薊寧、水飛薊亭等。水飛薊素具有優異的保護肝細胞和穩定肝細胞的作用。它可清除活性氧，對抗脂質過氧化，維持細胞膜的流動性，抑制ー氧化氮的產生，抑制腫瘤壞死因子的產生和活性從而保護肝細胞膜，促進肝細胞修復、再生，抗血小板聚集，抑制醛糖還原酶，降低外周血管阻力，進行免疫調節等多重作用。臨床主要用于抗肝炎，具有治療肝炎和保肝作用，但目前水飛薊素劑型單一，上市產品僅有水飛薊素片，且水飛薊素所含成分水飛薊賓的脂(水)溶性均差，使得其溶出速率低，體內吸收速度慢，吸收量少，生物利用度低，影響了其臨床應用。
技術實現思路
本專利技術提供了一種，克服了上述現有技術之不足，其能有效解決水飛薊素劑型單一和生物利用度低而影響其臨床應用的問題。本專利技術的技術方案之一是通過以下措施來實現的一種水飛薊素前體脂質體制劑，其按質量百分數含有水飛薊素O. 8%至I. 0% ;磷脂4%至17% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。下面是對上述專利技術技術方案之一的進ー步優化或/和改進 上述水飛薊素前體脂質體制劑，其按質量百分數含有水飛薊素O. 8%至I. 0% ;磷脂4%至17% ;油酸鈉O. 22%至O. 43% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。上述水飛薊素前體脂質體制劑，其按質量百分數含有水飛薊素O. 8%至I. 0% ;磷脂4%至17% ;泊洛沙姆O. 22%至O. 87% ;余量的乳酸こ酯或1,2丙ニ醇。上述水飛薊素前體脂質體制劑，其按質量百分數含有水飛薊素O. 8%至I. 0% ;磷脂4%至17% ;泊洛沙姆O. 22%至O. 87% ;泊洛沙姆O. 22%至O. 87% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。上述水飛薊素為中藥水飛薊的提取物，其純度70%至80%。上述磷脂為注射用大豆磷脂或ロ服大豆磷脂。本專利技術的技術方案之ニ是通過以下措施來實現的一種水飛薊素前體脂質體制劑的制備方法，其按下述步驟進行首先將水飛薊素溶于乳酸こ酯酯或1，2丙ニ醇中，加入磷脂，加或不加油酸鈉，加或不加泊洛沙姆，然后置于旋渦混合器混勻溶解或置于50°C至70°C水浴中加熱并溶解，得到水飛薊素前體脂質體的澄明溶液，該水飛薊素前體脂質體的澄明溶液即為水飛薊素前體脂質體制劑。CN 102908314 A書明說2/9頁本專利技術的技術方案之三是通過以下措施來實現的一種水飛薊素前體脂質體制劑的使用方法是該水飛薊素前體脂質體制劑在使用前加水稀釋，磷脂水合自組裝形成脂質體。本專利技術有效地將此前體脂質體制備方法進ー步應用到水飛薊素提取物中，創新水飛薊素脂質體的新劑型，利用脂質體肝靶向的特點，使水飛薊素服用后在肝臟部位濃集，從而提高水飛薊素治療作用，有效地減少副作用；同時利用脂質體的促吸收作用，與水飛薊素 原料藥相比，提高水飛薊素的體內生物利用度，從而改善現有水飛薊素劑型吸收差、生物利用度低的缺點。附圖說明 附圖 附圖 附圖 附圖 附圖 附圖 圖。 附圖 圖。 附圖 圖。 附圖 觀察圖。 附圖 學觀察圖。 附圖 學觀察圖。 附圖 附圖 附圖 察圖。 附圖 觀察圖。 附圖 觀察圖。 附圖 學觀察圖。 附圖 織學觀察圖。為水飛薊素脂質體的透射電鏡圖。為水飛薊素脂質體的粒徑分布圖。為n=5時的水飛薊素脂質體的離體小腸吸收曲線圖。為空白組抗CCL4急性肝損傷放大100倍的組織學觀察圖。為模型組抗CCL4急性肝損傷放大100倍的組織學觀察圖。為75mg/kg. d水飛薊素片組抗CCL4急性肝損傷放大100倍的組織學觀察為150mg/kg. d水飛薊素片組抗CCL4急性肝損傷放大100倍的組織學觀察8為300mg/kg. d水飛薊素片組抗CCL4急性肝損傷放大100倍的組織學觀察9為75mg/kg. d水飛薊素脂質體組抗CCL4急性肝損傷放大100倍的組織學10為150mg/kg. d水飛薊素脂質體組抗CCL4急性肝損傷放大100倍的組織11為300mg/kg. d水飛薊素脂質體組抗CCL4急性肝損傷放大100倍的組織12為空白組抗D-GalN急性肝損傷放大100倍的組織學觀察圖。13為模型組抗D-GalN急性肝損傷放大100倍的組織學觀察圖。14為75mg/kg. d水飛薊素片組抗D-GalN急性肝損傷放大100倍的組織學觀15161718為150mg/kg. d水飛薊素片組抗D-GalN急性肝損傷放大100倍的組織學為300mg/kg. d水飛薊素片組抗D-GalN急性肝損傷放大100倍的組織學為75mg/kg. d水飛薊素脂質體組抗D-GalN急性肝損傷放大100倍的組織為150mg/kg. d水飛薊素脂質體組抗D-GalN急性肝損傷放大100倍的組4CN 102908314 A說明書3/9頁 附圖19 織學觀察圖。 附圖20 附圖21 附圖22 附圖23 圖。 附圖24 圖。 附圖25 察圖。 · 附圖26 察圖。 附圖27 察圖。 具體實施例方式本專利技術不受下述實施例的限制，可根據本專利技術的技術方案與實際情況來確定具體的實施方式。實施例1，該水飛薊素前體脂質體制劑按質量百分數含有水飛薊素O. 8%;磷脂4% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。實施例2，該水飛薊素前體脂質體制劑按質量百分數含有水飛薊素O. 8% ;磷脂17% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。實施例3，該水飛薊素前體脂質體制劑按質量百分數含有水飛薊素I. 0% ;磷脂4% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。實施例4，該水飛薊素前體脂質體制劑按質量百分數含有水飛薊素I. 0% ;磷脂17% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。實施例5，該水飛薊素前體脂質體制劑按質量百分數含有水飛薊素O. 8% ;磷脂4% ;油酸鈉O. 22% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。實施例6，該水飛薊素前體脂質體制劑按質量百分數含有水飛薊素O. 8% ;磷脂17% ;油酸鈉O. 22% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。實施例7，該水飛薊素前體脂質體制劑按質量百分數含有水飛薊素I. 0% ;磷脂4% ;油酸鈉O. 22% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。實施例8，該水飛薊素前體脂質體制劑按質量百分數含有水飛薊素I. 0% ;磷脂17% ;油酸鈉O. 22% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。實施例9，該水飛薊素前體脂質體制劑按質量百分數含有水飛薊素O. 8% ;磷脂4% ;油酸鈉O. 43% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。實施例10，該水飛薊素前體脂質體制劑按質量百分數含有水飛薊素O. 8% ;磷脂17% ;油酸鈉O. 43% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。5實施例11，該水飛薊素前體脂質體制劑按質量百分數含有水飛薊素I. 0% ;磷脂4% ;油酸鈉O. 43% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。實施例12，該水飛薊素前體脂質體制劑按質量百分數含有水飛薊素I. 0% ;磷脂17% ;油酸鈉O. 43% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。實施例13，該水飛薊素前體脂質體制劑按質量百分數含有水飛薊素O. 8% ;磷脂4% ;泊洛沙姆O. 22% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。實施例本文檔來自技高網...
【技術保護點】
一種水飛薊素前體脂質體制劑，其特征在于按質量百分數含有水飛薊素0.8%至1.0%；磷脂4%至17%；余量的乳酸乙酯或1，2丙二醇。
【技術特征摘要】
1.一種水飛薊素前體脂質體制劑，其特征在于按質量百分數含有水飛薊素O. 8%至I. 0% ;磷脂4%至17% ;余量的乳酸こ酯或1,2丙ニ醇。2.根據權利要求I所述的水飛薊素前體脂質體制劑，其特征在于按質量百分數含有水飛薊素O. 8%至I. 0% ;磷脂4%至17% ;油酸鈉O. 22%至O. 43% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。3.根據權利要求I所述的水飛薊素前體脂質體制劑，其特征在于按質量百分數含有水飛薊素O. 8%至I. 0% ;磷脂4%至17% ;泊洛沙姆O. 22%至O. 87% ;余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。4.根據權利要求I所述的水飛薊素前體脂質體制劑，其特征在于按質量百分數含有水飛薊素O. 8%至I. 0% ;磷脂4%至17% ;泊洛沙姆O. 22%至O. 87% ;泊洛沙姆O. 22%至O. 87% ；余量的乳酸こ酯或1，2丙ニ醇。5.根據權利要求I或2或3或4所...
【專利技術屬性】
技術研發人員：溫浩，高曉黎，王梅，王建華，
申請(專利權)人：新疆維吾爾自治區包蟲病臨床研究所，新疆醫科大學第一附屬醫院，新疆醫科大學，新疆新姿源生物制藥有限責任公司，
類型：發明
國別省市：
還沒有人留言評論。發表了對其他瀏覽者有用的留言會獲得科技券。