一種泊沙康唑中間體的制備方法技術

本發明專利技術公開了一種泊沙康唑中間體（I）的制備方法，包括如下步驟：將化合物（II）在氮氣保護下，在非質子溶劑中，在Lewis酸催化下，與異丁酸酐在-40～0℃的溫度下進行酯化，得到泊沙康唑中間體（I）的粗品，經過重結晶得到泊沙康唑中間體（I）；本發明專利技術的方法相比于酶催化反應原輔料價廉易得，操作工藝簡單，收率較高，低成本，適合工業化生產。本發明專利技術的方法獲得的泊沙康唑中間體(Ⅰ)，ee值大于99%，可以用于泊沙康唑的合成。

【技術實現步驟摘要】

本專利技術屬于藥物化學合成
，涉及一種泊沙康唑中間體的制備。
技術介紹
泊沙康唑(化學名:4_[4- [4- [4- [ [ (3R, 5R) _5_ (2，4_ 二氟苯基)_5_ (1，2，4_ 三唑-1-基甲基)氧雜戊環-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[ (2S, 3S) -2-羥基戊-3-基]-1, 2，4-三唑-3-酮，posaconazole),結構式為:

【技術保護點】
一種泊沙康唑中間體（I）的制備方法，其特征是包括如下步驟：將化合物（II）在氮氣保護下，在非質子溶劑中，在Lewis酸催化下，與異丁酸酐在?40～0℃的溫度下進行酯化，得到泊沙康唑中間體（I）的粗品，經過重結晶得到泊沙康唑中間體（I）；FDA00002870252000011.jpg

【技術特征摘要】
1.一種泊沙康唑中間體(I)的制備方法，其特征是包括如下步驟: 將化合物(II)在氮氣保護下，在非質子溶劑中，在Lewis酸催化下，與異丁酸酐在-40 0°C的溫度下進行酯化，得到泊沙康唑中間體(I)的粗品，經過重結晶得到泊沙康唑中間體(I)；2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于所述Lewis酸為ZnCl2,AlCl3, FeCl3, SnCl4,MnCl2 一種或幾種混合物。3.根據權利要求1所述的方法，其特...

【專利技術屬性】
技術研發人員：張靜，
申請(專利權)人：天津大學仁愛學院，
類型：發明
國別省市：